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利培酮片(單克)的藥理毒理是怎樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/3/8 21:48:38
    導讀:利培酮是一種選擇性單胺能拮抗劑,對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用,但較弱。

利培酮片(單克)主要成分為利培酮。化學(xué)名稱(chēng):3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異惡唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。分子式:C23H27FN4O2,分子量:410.49。那么,利培酮片(單克)的藥理毒理是怎樣的?

1、藥理作用:利培酮是一種選擇性單胺能拮抗劑,對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用,但較弱。對5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,對D1及氟哌丁苯敏感的α受體親和力弱,對M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。

2、毒理研究:遺傳毒性:Ames逆向突變試驗、小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發(fā)現利培酮有潛在致突變性。

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(實(shí)習編輯:文敏惠)

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