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塞來(lái)昔布膠囊會(huì )引起高血壓的不?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/1/25 12:05:22
    導讀:本品與高脂食物同服,會(huì )延遲1至2小時(shí)達最高血藥濃度,同時(shí)總體吸收(AUC)會(huì )增加10%到20%。

塞來(lái)昔布膠囊主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為:塞來(lái)昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺,那么,塞來(lái)昔布膠囊會(huì )引起高血壓的不?

口服單劑量塞來(lái)昔布后約3小時(shí)達最高血藥濃度。在空腹狀態(tài)下,塞來(lái)昔布劑量高至200mg每日兩次時(shí),其最高血藥濃度(Cmax)和曲線(xiàn)下面積(AUC)均與劑量大致成正比;劑量再增高時(shí),這種正比關(guān)系減弱.目前,尚未進(jìn)行絕對生物利用度的研究。多劑量給藥后,5天內可達到穩態(tài)血藥濃度水平。

本品與高脂食物同服,會(huì )延遲1至2小時(shí)達最高血藥濃度,同時(shí)總體吸收(AUC)會(huì )增加10%到20%。在空腹狀態(tài)下,劑量超過(guò)200mg時(shí),可能由于其在水性溶液中溶解度低,故Cmax和AUC與劑量成正比增加的關(guān)系均減弱。本品與抗酸劑(鋁劑和鎂劑)同服,其血藥濃度會(huì )降低,Cmax下降37%而AUC下降10%。本品劑量高至200mg每日兩次時(shí),服藥時(shí)間不受進(jìn)食時(shí)間的影響。高劑量400mg每日兩次時(shí)應與食物同服以增加吸收。健康受試者服用本品膠囊與服用本品膠囊內容物混合蘋(píng)果泥的整體系統暴露(AUC)相同。本品膠囊內容物與蘋(píng)果泥混合后服用,Cmax,Tmax和T1/2均無(wú)明顯改變。

健康受試者在治療劑量下,塞來(lái)昔布的血漿蛋白結合高,可達97%。體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結合,其次與α1酸糖蛋白結合。穩態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀(guān)分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來(lái)昔布在組織中廣泛分布。塞來(lái)昔布并不優(yōu)先與紅細胞結合。

和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,塞來(lái)昔布膠囊可導致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓加重,其中的任何一種都可導致心血管事件的發(fā)生率增加,服用噻嗪類(lèi)或髓攀利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時(shí),可能會(huì )影響這些治療的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗火藥(NSAIDs)包括本品。在開(kāi)始本品治療和整個(gè)治療過(guò)程中應密切監測血壓。CLASS試驗中,使用本品,布洛芬和雙氯芬酸治療的患者高血壓的發(fā)生率分別為2.4%、4.5%和2.5%。

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(實(shí)習編輯:李建雄)

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