格列美脲片的主要成分是格列美脲。化學(xué)名稱(chēng):1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基]苯磺酰]-3-(反式-4-甲基環(huán)己基)-脲。那么,格列美脲片會(huì )引起全血細胞減少的嗎?
格列美脲口服給藥后的生物利用度是完全的。進(jìn)餐時(shí)服用不影響吸收度。口服給藥后大約2.5小時(shí)達最大血清濃度(Cmax)(每日4mg多次給藥血清濃度平均值為309ng/ml),并且在劑量與Cmax和AUC(時(shí)間/濃度曲線(xiàn)下的面積)之間存在線(xiàn)性關(guān)系。格列美脲的分布容積非常低(大約8.8升),大致相當于白蛋白的分布空間,高蛋白結合(>99%),低清除率(大約48ml/min)。格列美脲可分泌進(jìn)入動(dòng)物的乳汁。平均血清半衰期與多個(gè)劑量給藥情況下血清濃度有關(guān),大約為5至8小時(shí)。高劑量給藥后可觀(guān)察到半衰期稍微延長(cháng)。
與格列本脲相比,格列美脲與其結合蛋白的結合和分離更加迅速和頻繁。因此可以假設,格列美脲與結合蛋白的這種高交換率特征是其對葡萄糖顯著(zhù)增敏作用和保護β細胞脫敏和過(guò)早枯竭的原因。
格列美脲模擬胰島素對外周葡萄糖攝取和肝葡萄糖輸出的作用。外周葡萄糖通過(guò)轉移進(jìn)入肌肉和脂肪細胞進(jìn)行攝取,格列美脲直接增加肌肉和脂肪細胞質(zhì)膜葡萄糖轉移分子的數量。格列美脲增加糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酶C的活性,結果,細胞的cAMP水平降低,導致蛋白激酶A的活性減低:從而刺激葡萄糖代謝。
在格列美脲片治療的過(guò)程中血液學(xué)變化:罕見(jiàn),血小板減少、在散發(fā)的病例可有白細胞減少、紅細胞減少、粒細胞缺乏、溶血性貧血和全血細胞減少。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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