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艾力達鹽酸伐地那非片與西咪替丁合用是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/21 1:55:32
    導讀:艾力達鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗中,艾力達鹽酸伐地那非片使陰莖勃起的作用依賴(lài)于內源性一氧化氮合酶的水平。

艾力達鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非,化學(xué)名稱(chēng):2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。那么,艾力達鹽酸伐地那非片與西咪替丁合用是怎樣呢?

艾力達鹽酸伐地那非片在體外試驗中,艾力達鹽酸伐地那非片通過(guò)增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來(lái)松弛平滑肌。艾力達鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗中,艾力達鹽酸伐地那非片使陰莖勃起的作用依賴(lài)于內源性一氧化氮合酶的水平,艾力達鹽酸伐地那非片的作用能被一氧化氮供體加強。艾力達鹽酸伐地那非片的一項有安慰劑對照的Rigiscan研究顯示,部分受試者在服用艾力達20mg15分鐘后陰莖就能充分勃起并完成插入(≥60%硬度)所有服用艾力達的受試者與安慰劑組相比,陰莖的勃起反應在給藥25分鐘后具有顯著(zhù)性差異。

艾力達鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。艾力達鹽酸伐地那非片用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。艾力達鹽酸伐地那非片通過(guò)抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),艾力達鹽酸伐地那非片具有增加性刺激作用下海綿體局部?jì)仍葱缘囊谎趸尼尫牛瑥亩鰪娦源碳さ淖匀环磻0_鹽酸伐地那非片對酶的純化試驗表明,艾力達鹽酸伐地那非片是一種高效,高選擇性的PDF5抑制劑,艾力達鹽酸伐地那非片對人PDE5的IC50為0.7nM。艾力達鹽酸伐地那非片對PDE5的抑制作用遠遠高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。

艾力達鹽酸伐地那非片與西咪替丁合用:健康志愿者中,聯(lián)合使用伐地那非(20mg)和非特異性細胞色素P450抑制劑西咪替丁(400mg,一日二次),不影響伐地那非的AUC和Cmax。

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(實(shí)習編緝:邵澤妹)

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