琥珀酸索利那新片的主要成分為琥珀酸索利那新。它為淺黃色薄膜衣片,刻有公司標識和"150"字樣。那么,琥珀酸索利那新片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內容呢?
琥珀酸索利那新片為淺黃色薄膜衣片,刻有公司標識和"150"字樣。用于膀胱過(guò)度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。
琥珀酸索利那新片的規格型號是5mg*10s;包裝是每盒10片;有效期是36個(gè)月;批準文號是國藥準字J20140096;生產(chǎn)企業(yè)是AstellasPharmaEuropeB.V.(荷蘭)(安斯泰來(lái)制藥(中國)有限公司分裝)。
琥珀酸索利那新片的藥代動(dòng)力學(xué)是:1.吸收:口服衛喜康后,索利那新最大血漿濃度(cmax)在3-8小時(shí)后達到,tmax與給藥劑量無(wú)關(guān)。在5-40mg劑量之間,cmax和曲線(xiàn)下面積(auc)與給藥劑量成比例增加。絕對生物利用度約為90%。進(jìn)食不影響索利那新的cmax和auc。
2.分布:靜脈給藥后索利那新的表觀(guān)分布容積大約為600l。索利那新很大程度上與血漿蛋白結合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。
3.代謝:索利那新在肝臟中廣泛代謝,主要代謝酶是細胞色素p4503a4(cyp3a4)。不過(guò)也存在另一個(gè)代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時(shí)9.5l,終末半衰期大約是45-68小時(shí)。口服后除了可檢測到索利那新外,還可在血漿中發(fā)現一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4r-羥基索利那新)和3種無(wú)活性的代謝物(n-葡糖苷酸結合物,索利那新n-氧化物和4r-羥基索利那新-n-氧化物)。
4.排泄:?jiǎn)未谓o藥14c標記的索利那新10mg后,26天內在尿中檢測到約70%放射性,在糞便中檢測到約23%放射性。在尿中回收的放射性約11%來(lái)自未變化的原形藥物,18%為n-氧化代謝物,9%為4r-羥基-n-氧化代謝物,8%為4r-羥基代謝物(活性代謝產(chǎn)物)。
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(實(shí)習編輯:林炳揚)
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