琥珀酸索利那新片一般性疾病和給藥部位的不良反應不常見(jiàn)疲勞,外周水腫。那么,琥珀酸索利那新片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?下面讓小編為你介紹吧。
琥珀酸索利那新片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
吸收:口服本品后,索利那新最大血漿濃度(Cmax)在3-8小時(shí)后達到,Tmax與給藥劑量無(wú)關(guān)。在5-40mg劑量之間,Cmax和曲線(xiàn)下面積(AUC)與給藥劑量成比例增加。絕對生物利用度約為90%。
進(jìn)食不影響索利那新的Cmax和AUC。
分布:靜脈給藥后索利那新的表觀(guān)分布容積大約為600L。索利那新很大程度上與血漿蛋白結合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。
代謝:索利那新在肝臟中廣泛代謝,主要代謝酶是細胞色素P450 3A4(CYP 3A4)。不過(guò)也存在另一個(gè)代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時(shí)9.5L,終末半衰期大約是45-68小時(shí)。口服后除了可檢測到索利那新外,還可在血漿中發(fā)現一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4R-羥基索利那新)和3種無(wú)活性的代謝物(N-葡糖苷酸結合物,索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物)。
排泄:?jiǎn)未谓o藥14C標記的索利那新10mg后,26天內在尿中檢測到約70%放射性,在糞便中檢測到約23%放射性。在尿中回收的放射性約11%來(lái)自未變化的原形藥物,18%為N-氧化代謝物,9%為4R-羥基-N-氧化代謝物,8%為4R-羥基代謝物(活性代謝產(chǎn)物)。
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(實(shí)習編輯:盧錦銳)
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