奧卡西平片適用于治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。那么，奧卡西平片會(huì )出現粒細胞減少的情況嗎？

奧卡西平主要通過(guò)奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。奧卡西平和MHD的作用機制被認為主要是通過(guò)阻斷電壓敏感的鈉通道，從而穩定了過(guò)度興奮的神經(jīng)元細胞膜，抑制了神經(jīng)元的重復放電，減少突觸沖動(dòng)的傳播。此外，通過(guò)增加鉀的傳導性和調節高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。未發(fā)現對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調節性受體位點(diǎn)有作用。

奧卡西平及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動(dòng)物中是一種強力而有效的抗驚厥藥物。可防止嚙齒類(lèi)動(dòng)物的強直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度，并且消除或減少體內植入鋁制植入物恒河猴慢性復發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。小鼠和大鼠分別奧卡西平或MHD，連續進(jìn)行5天或4周的治療后，未發(fā)現耐藥性(對強直陣攣作用的減弱)。

MHD表面分布容積為49升，大約40％的MHD與血清蛋白結合，特別是白蛋白。在有效的治療范圍內，這種結合不依賴(lài)于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結合。在人體進(jìn)行的一項物質(zhì)平衡研究中，奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%，MHD占70%，其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。一天兩次服用奧卡西平，MHD能夠在2-3天內達到穩態(tài)血藥濃度。此時(shí)，MHD的藥代動(dòng)力學(xué)是線(xiàn)性的。在每天服用奧卡西平300-2400mg之間時(shí)，其MHD血漿濃度和劑量之間呈線(xiàn)性關(guān)系。(10-單羥基衍生物，MHD)。

在奧卡西平片上市后的臨床使用中罕有粒細胞減少、再生障礙性貧血和全血細胞減少的報告。但是，由于此類(lèi)疾病發(fā)生率極低且易受其他因素混淆（如潛在的疾病、合并用藥），其病因較難確定，因此，如果出現任何明顯的骨髓抑制反應，應考慮停止用藥。

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（實(shí)習編輯：李亞君）