司莫司汀膠囊的主要成分為司莫司汀。化學(xué)名為1-（2-氯乙基）-3-（4-甲基環(huán)已基）-1-亞硝基脲。那么，司莫司汀膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內容呢？

司莫司汀膠囊為膠囊劑，它的脂溶性強，可通過(guò)血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

司莫司汀膠囊的規格型號是50mg*5s；貯藏是遮光、密封、冷藏；包裝是50mg*5粒/瓶；有效期是36個(gè)月；批準文號是國藥準字H33020804；生產(chǎn)企業(yè)是浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司。

司莫司汀膠囊的藥物過(guò)量是：目前沒(méi)有藥物可對抗本藥過(guò)量，如出現骨髓抑制，可輸注成份血或使用粒細胞集落刺激因子。

司莫司汀膠囊的藥理毒理是：本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進(jìn)入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴(lài)氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無(wú)交叉耐藥性。

司莫司汀膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是：本品入血后迅速分解，口服120～290mg/m2用14C分別標記氯乙基部分及4-甲基環(huán)乙基部分的本品10分鐘后血漿中即可以測到兩部分放射性物質(zhì)，氯乙烯部分6小時(shí)達峰濃度，環(huán)乙基部分3小時(shí)達峰濃度，本品與血漿蛋白結合，存在肝腸循環(huán)，故口服34小時(shí)后血中仍可測到放射性，代謝產(chǎn)物在血漿中濃度持續時(shí)間長(cháng)，這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當強的放射活性，約為血漿中濃度的15～30%。24小時(shí)內約有47%的標記物從尿中排泄，糞便排泄?5%，?10%自呼吸道排出。

通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。

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（實(shí)習編輯：林炳揚）