司莫司汀膠囊為細胞周期非特異性藥物,對處于G1-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期也有抑制作用。那么司莫司汀膠囊如何發(fā)揮抗癌作用呢?
司莫司汀的體內過(guò)程:本品口服吸收迅速,服用14C標記的本品,在胃中迅速分解進(jìn)入血液,并分解為氯乙基及4-甲基環(huán)已基兩部分,用藥后10分鐘,血漿中即可出現此兩種物質(zhì),1~3小時(shí)環(huán)已基部分達最大值,6小時(shí)氯乙基部分達最高峰。
將環(huán)已基及氯乙基分別標記的本品120-290mg/m2給病人服用,血漿環(huán)已基a半衰期為24小時(shí),β半衰期為72小時(shí);氯乙基的半衰期為36小時(shí)。本品分子量小,脂溶性大,易透過(guò)血腦屏障,腦脊液的藥物水平為血漿的15%~30%。本品體內分布以肝、胃、腸、肺、腎中濃度最大,60%的藥物在48小時(shí)后以代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出,此外亦經(jīng)膽汁、糞便及呼氣時(shí)隨CO2排出。
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(實(shí)習編輯:劉海燕)
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