噻托溴銨粉霧劑為供吸入用的硬膠囊,內含白色粉末。噻托溴銨粉霧劑適用于慢性阻塞性肺病(COPD)的維持治療。那么,使用噻托溴銨粉霧劑會(huì )出現心率增加現象嗎?
噻托溴銨粉霧劑對大鼠吸入本品劑量達0.059mg/kg/d(按體表面積計算,相當于臨床推薦日劑量的25倍)104周,噻托溴銨粉霧劑對雌性小鼠吸入本品劑量達0.145mg/kg/d(按體表面積計算,相當于臨床推薦日劑量的35倍)83周,噻托溴銨粉霧劑對雄性小鼠吸入本品劑量達0.002mg/kg/d(按體表面積計算,相當于臨床日推薦劑量的0.5倍)101周,未觀(guān)察到致癌作用。
噻托溴銨粉霧劑的體內、體外研究顯示本品具有劑量依賴(lài)性的、可持續24h的抑制乙酰甲膽堿誘導的支氣管收縮作用。噻托溴銨粉霧劑的細菌基因突變試驗、V79中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、人淋巴細胞體外染色體畸變試驗、小鼠微核試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗結果均為陰性。
噻托溴銨粉霧劑對支氣管的擴張作用具有突出的定位選擇性。噻托溴銨粉霧劑對大鼠吸入劑量達1.689mg/kg/d(按體表面積計算,約為臨床推薦日劑量的760倍),噻托溴銨粉霧劑對生育力未見(jiàn)影響。
噻托溴銨粉霧劑的不良反應的藥理學(xué)分類(lèi)有許多器官系統和功能是受副交感神經(jīng)系統控制的,因此易受抗膽堿能制劑的影響。全身性抗膽堿能作用可能有關(guān)的不良反應包括口干、咽干、心率增加、視力模糊、青光眼、排尿困難、尿潴留和便秘。另外,吸入噻托溴銨患者可能發(fā)生上呼吸道刺激現象。口干和便秘的發(fā)生率隨年齡增長(cháng)而增加。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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