生物轉化的程度非常小,年輕健康志愿者靜注藥物后有74%的劑量以原型從腎臟排泄,從而證明了這一點(diǎn)。噻托溴銨是酯,經(jīng)非酶方式分解為醇(N-甲基東莨菪醇)和酸(二噻吩羥基乙酸),兩者均不能與毒蕈堿受體結合。使用噻托溴銨粉霧劑(天晴速樂(lè ))會(huì )出現心率和節律失常嗎?
噻托溴銨粉霧劑(天晴速樂(lè ))(不帶吸入器)禁用:噻托溴銨吸入性粉末禁用于對噻托溴銨,阿托品或其衍生物,如異丙托溴銨或氧托溴銨或本產(chǎn)品的賦形劑乳糖有過(guò)敏反應的患者。
噻托溴銨粉霧劑(天晴速樂(lè ))(不帶吸入器)適用于慢性阻塞性肺病(COPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預防。
噻托溴銨粉霧劑(天晴速樂(lè ))不良反應如下:
a)在共有906例患者接受噻托溴銨治療1年的臨床試驗中,最經(jīng)常發(fā)生的不良反應為口干。大約14%的患者發(fā)生口干。口干反應通常較輕微且隨著(zhù)持續治療該反應會(huì )消失。
b)下表所列的是該種不良反應的報告率,這些資料來(lái)自患者接受噻托溴銨治療1年的臨床試驗(根據WHO器官系統分級):不良反應頻率全身過(guò)敏反應:少見(jiàn)(即>0.1%,<1%)胃腸道系統失常:口干非常常見(jiàn)(即>10%)便秘常見(jiàn)(即>1%,<10%)心率和節律失常:心動(dòng)過(guò)速少見(jiàn)(即>0.1%,<=1%心悸少見(jiàn)(即>0.1%,<1%)抵抗力系統失常:念珠菌感染常見(jiàn)(即>1%,<10%)呼吸系統失常:鼻竇炎常見(jiàn)(即>1%,<10%)咽炎常見(jiàn)(即>1%,<10%)泌尿系統失常:排尿困難少見(jiàn)(即>0.1%,<1%)尿潴留少見(jiàn)(即>0.1%,<1%=所有列為常見(jiàn)的不良事件均指與安慰劑組相比報導發(fā)生頻率超過(guò)1%至2%。上市后經(jīng)驗:已收到關(guān)于關(guān)于惡心,聲音嘶啞和頭暈的自發(fā)性不良反應報告。
c)關(guān)于個(gè)別嚴重和/或經(jīng)常發(fā)生的不良反應COPD患者抗膽堿能治療最常見(jiàn)的不良反應COPD患者抗膽堿能治療最常見(jiàn)的不良反應為口干。大部分病例口干癥狀較輕微。總的來(lái)說(shuō),口干發(fā)生在治療后的第3至第5周。口干癥狀通常在患者持續治療后消失。在906名患者用藥1年的臨床試驗中,因口干不良反應而終止試驗的有3名患者(占總治療患者數的0.3%)。
在用藥1年的臨床試驗中,個(gè)別病例所報告的嚴重且持續的不良反應為便秘和尿潴留。尿潴留只見(jiàn)于有易患因素的老年男性(如前列腺肥大)。應用噻托溴銨后有個(gè)別例發(fā)生室性心動(dòng)過(guò)速和房顫,通常見(jiàn)于易感病人。和所有吸入治療一樣,噻托溴銨可能引起吸入刺激導致的支氣管痙攣。自發(fā)性不良反應報告的過(guò)敏反應包括血管性水腫、皮疹、風(fēng)疹和皮膚瘙癢。
d)不良反應的藥理學(xué)分類(lèi)有許多器官系統和功能是受副交感神經(jīng)系統控制的,因此易受抗膽堿能制劑的影響。全身性抗膽堿能作用可能有關(guān)的不良反應包括口干、咽干、心率增加、視力模糊、青光眼、排尿困難、尿潴留和便秘。另外,吸入噻托溴銨患者可發(fā)生上呼吸道刺激現象。口干和便秘的發(fā)生率隨年齡增長(cháng)而增加。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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