使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，如配配伍禁忌，藥物過(guò)量，藥理作用等等，那么，甲氨蝶呤片的藥理毒理是怎樣子的？
用量小于30mg/m2時(shí)，口服吸收良好，1小時(shí)～5小時(shí)血藥濃度達最高峰。部分經(jīng)肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽，另有部分通過(guò)胃腸道細菌代謝。主要經(jīng)腎（約40～90%）排泄，大多以原形藥排出體外；小于10%的藥物通過(guò)膽汁排泄，T1/2α為1小時(shí)；T1/2β為二室型：初期為2～3小時(shí)；終末期為8～10小時(shí)。少量甲氨喋呤及其代謝產(chǎn)物可以結合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中長(cháng)達數月，在有胸腔或腹腔積液情況下，本品的清除速度明顯減緩。清除率個(gè)體差別極大，老年患者更甚。
甲氨蝶呤片的藥理毒理：四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過(guò)程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。
此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1/S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。
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（實(shí)習編輯：李亞君）
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