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普瑞巴林膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是如何的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/13 16:37:50
    導讀:在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數相似。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,如配配伍禁忌,藥物過(guò)量,藥理作用等等,那么,普瑞巴林膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是如何的?

在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數相似。

吸收::空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無(wú)關(guān)。多劑給藥后,24至48小時(shí)內可達穩態(tài)。與食物一起服用時(shí),普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時(shí)。但是,普瑞巴林和食物同時(shí)服用并不會(huì )對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。

分布:臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過(guò)小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過(guò)大鼠的胎盤(pán),并可出現在哺乳大鼠的乳汁內。在人體,普瑞巴林口服給藥后的表觀(guān)分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結合。

代謝:普瑞巴林在人體內的代謝可以忽略不計。在給予放射標記的普瑞巴林后,約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物—N-甲基化衍生物,也在尿中被發(fā)現,占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中,未發(fā)現普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉化的消旋作用。

排泄:普瑞巴林主要從體循環(huán)清除,并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者,有必要調整劑量。

線(xiàn)性/非線(xiàn)性:在推薦的每日給藥劑量范圍內,普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。個(gè)體間普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)變異性較小([20%)。多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)可根據單次給藥的數據推測。因此,無(wú)須常規監測普瑞巴林的血漿濃度。

方舟健客溫馨提醒:使用任何一種藥品之前一定要清楚該藥品的注意事項,這樣就可以方便您更了解該藥品了!如果您需要購買(mǎi)本品里可以咨詢(xún)我們的在線(xiàn)客服或者撥打電話(huà)熱線(xiàn):400-086-5111進(jìn)行咨詢(xún)選購。

(實(shí)習編輯:李建雄)

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