普瑞巴林膠囊為硬膠囊、內容物為白色至類(lèi)白色粉末。是一種新型γ-氨基丁酸(GABA)受體激動(dòng)劑,能阻斷電壓依賴(lài)性鈣通道,減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放,臨床主要用于治療外周神經(jīng)痛以及輔助性治療局限性部分癲癇發(fā)作。那么，普瑞巴林膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是有什么呢？

普瑞巴林膠囊為硬膠囊、內容物為白色至類(lèi)白色粉末。

普瑞巴林膠囊的主要成份是：普瑞巴林。化學(xué)名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子式：C8H17NO2。分子量：159.23。

普瑞巴林膠囊的哺乳期婦女用藥是：目前尚不清楚普瑞巴林是否經(jīng)母乳分泌；但是，樂(lè )瑞卡可經(jīng)大鼠的乳汁分泌。因此，不建議在應用普瑞巴林治療期間哺乳。

普瑞巴林膠囊的不良反應是：主要為頭暈、嗜睡、共濟失調、意識模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運動(dòng)失調、口干、水腫、體重增加及"思維異常"(主要為集中精力困難/注意困難)。參見(jiàn)產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)。

普瑞巴林膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是：在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數相似。吸收：空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無(wú)關(guān)。多劑給藥后，24-48小時(shí)內可達穩態(tài)。與食物一起服用時(shí)，普瑞巴林的吸收速率降低，Cmax降低25-30%，tmax延遲至約2.5小時(shí)。但是，普瑞巴林和食物同時(shí)服用并不會(huì )對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。分布：臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過(guò)小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過(guò)大鼠的胎盤(pán)，并可出現在哺乳大鼠的乳汁內。在人體，普瑞巴林口服給藥后的表觀(guān)分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結合。代謝：普瑞巴林在人體內的代謝可以忽略不計。在給予放射標記的普瑞巴林后，約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物-N-甲基化衍生物，也在尿中被發(fā)現，占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中，未發(fā)現普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉化的消旋作用。排泄：普瑞巴林主要從體循環(huán)清除，并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者，有必要調整劑量。線(xiàn)性/非線(xiàn)性：在推薦的每日給藥劑量范圍內，普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。個(gè)體間普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)變異性較小（<20%）。多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)可根據單次給藥的數據推測。因此，無(wú)須常規監測普瑞巴林的血漿濃度。

普瑞巴林膠囊的有效期：36個(gè)月。

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（實(shí)習編緝：葉鎧）