藥代動(dòng)力學(xué)是研究藥物在動(dòng)物體內的含量隨時(shí)間變化規律的科學(xué)，是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化，包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。

那么，比卡魯胺片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

比卡魯胺片(朝暉先)屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物，主要成份：比卡魯胺。化學(xué)名：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[（4-氟苯基）磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺，分子式：C18H14N2O4F4S，分子量：430.37。

比卡魯胺片(朝暉先)與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類(lèi)似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用朝暉先治療應與LHRH類(lèi)似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時(shí)開(kāi)始。

比卡魯胺片經(jīng)口服吸收良好。沒(méi)有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。（S）-對映體相對（R）-對映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日（50mg和150mg）用量下，（R）-對映體因其半衰期長(cháng)，在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用本品50mg時(shí)，（R）-對映體的穩態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩態(tài)時(shí)有效（R）-對映體占總循環(huán)內藥量的99%。當每日服用本品150mg時(shí)，（R）-對映體的穩態(tài)血漿濃度約為22μg/ml，在穩態(tài)時(shí)有效（R）-對映體占總循環(huán)內藥量的99%。（R）-對映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中，（R）-對映體血漿清除較慢。接受本品治療的男性患者精液中R-比卡魯胺均濃度為4.9微克／毫升，通過(guò)性生活到達女性體內量低，約0.3微克/公斤。動(dòng)物試驗表明此濃度不足以對子代產(chǎn)生影響。本品與蛋白高度結合（消旋體96%，R-比卡魯胺99.6%）并被廣泛代謝（經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

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（實(shí)習編輯：陳生）