比卡魯胺片是處方藥,處方藥就是必須憑執業(yè)醫師或執業(yè)助理醫師處方才可調配、購買(mǎi)和使用的藥品。比卡魯胺為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么,比卡魯胺片(康士得)藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
康士得經(jīng)口服吸收良好。沒(méi)有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。在康士得的每日用量下,(R)-對映體因其半衰期長(cháng),在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用康士得50mg時(shí),(R)-對映體的穩態(tài)血漿濃度約9mg/ml,穩態(tài)時(shí)有效(R)-對映體占總循環(huán)內藥量的99%。(R)-對映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中,(R)-對映體血漿清除較慢。康士得與蛋白高度結合(消旋體96%,R-比卡魯胺99.6%))并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
比卡魯胺的主要成份是比卡魯胺。化學(xué)名:(±)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺分子式:C18H14N2O4F4S分子量:430.37。其作用是促黃體生成素釋放激素(LHRH)類(lèi)似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。
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(實(shí)習編輯:廖凱)
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