雷貝拉唑鈉腸溶片的主要成分為雷貝拉唑鈉。化學(xué)名稱(chēng)為2-{[4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基吡啶-2-基]甲亞磺酰基}-1H-苯并咪唑鈉。那么，雷貝拉唑鈉腸溶片的說(shuō)明書(shū)有什么內容呢？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：雷貝拉唑鈉腸溶片

商品名稱(chēng)：雷貝拉唑鈉腸溶片(安斯菲)

英文名稱(chēng)：RabeprazoleSodiumEnteric-coatedTablets

拼音全碼：LeiBeiLaZuoNaChangRongPian(AnSiFei)

【主要成份】本品主要成分為雷貝拉唑鈉。化學(xué)名稱(chēng)：2-{[4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基吡啶-2-基]甲亞磺酰基}-1H-苯并咪唑鈉。

【性狀】本品為腸溶包衣片，除去包衣后顯白色或淡黃色。

【適應癥/功能主治】本品適用于以下治療：1.活動(dòng)性十二指腸潰瘍；2.良性活動(dòng)性胃潰瘍；3.伴有臨床癥狀的侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征(GORD)；4.與適當的抗生素合用，可根治幽門(mén)螺旋桿菌陽(yáng)性的十二指腸潰瘍；5.侵蝕性或潰瘍性胃-食管返流征的維持期治療。目前療程超過(guò)12個(gè)月的藥效尚未進(jìn)行評估。

【規格型號】20mg*7s(安斯菲)

【用法用量】本品不能咀嚼或壓碎服用，應整片吞服。

1.成年人/老年患者的用藥

(1)活動(dòng)性十二指腸潰瘍和活動(dòng)性良性胃潰瘍患者：20mg(2片)，1次/日，晨服。

大多數活動(dòng)性十二指腸潰瘍患者在用藥4周后痊愈。但有2%的患者還需要繼續用藥4周才能達痊愈。

一些十二指腸潰瘍患者對晨服10mg(1片)片劑，1次/日的治療量即有反應。

大多數活動(dòng)性良性胃潰瘍需在用藥六周后痊愈。但有9%的患者還需繼續用藥六周才可達痊愈。

(2)侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征(GORD)患者：20mg(2片)，1次/日，療程為4～8周。

(3)胃-食管返流征的長(cháng)期治療方案(GORD)的維持治療：療程為12個(gè)月，維持治療量為10mg(1片)或20mg(2片)，1次/日。一些患者對10mg(1片)/日的維持治療量即有反應。

(4)幽門(mén)螺旋桿菌的根治性治療：

與適當的抗生素合用，可根治幽門(mén)螺旋桿菌陽(yáng)性的十二指腸潰瘍。

本品應在早晨、餐前服用，盡管用藥時(shí)間及攝食對雷貝拉唑鈉藥效無(wú)影響，但此種給藥方式更有利于治療的進(jìn)行。

2.肝腎功能不全患者的用藥：

肝腎功能不全患者在用藥過(guò)程中無(wú)需進(jìn)行劑量調節。但在對有嚴重的肝功能不全患者用藥時(shí)，應參見(jiàn)“不良反應及注意事項”。

【不良反應】

1.偶見(jiàn)（不良反應發(fā)生率在0.1～5％）：光敏性反應、頭痛、惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、皮疹；紅細胞減少、白細胞減少、白細胞增多、嗜酸性粒細胞增多、嗜中性粒細胞增多、淋巴細胞減少；ALT、AST、ALP、γ-GTP、LDH、總膽紅素、總膽固醇、BUN升高；蛋白尿等不良反應。

2.罕見(jiàn)（不良反應發(fā)生率在＜0.1％）:休克、心悸、心動(dòng)過(guò)緩、消化不良、胸痛、肌痛、視力障礙、失眠、困倦、握力低下、口齒不清、步態(tài)蹣跚、溶血性貧血等。

【禁忌】

1.對雷貝拉唑鈉，苯并咪唑替代品或對該制劑制備中使用的任何賦形劑過(guò)敏的患者禁用。

2.孕婦和哺乳期婦女禁用。

【注意事項】

1.用雷貝拉唑鈉治療的癥狀反應不排除存在胃或食道癌。因此在用本品開(kāi)始治療之前應排除存在癌癥的可能性。盡管在年齡和性別匹配的輕中度肝臟損傷患者與正常者的對照研究中，未見(jiàn)到明顯與藥物相關(guān)的安全問(wèn)題，但是重度肝損傷患者初次使用本品治療時(shí)，醫生建議要特別注意。

2.服用本品時(shí)，應定期進(jìn)行血液檢查及血液生化學(xué)（如肝酶檢查），發(fā)現異常，即停止用藥，并進(jìn)行及時(shí)處理。

3.肝功能損傷的患者慎用。

【兒童用藥】對兒童的安全性尚未確定（沒(méi)有使用經(jīng)驗）。

【老年患者用藥】本藥主要通過(guò)肝臟代謝，一般高齡者功能低下，會(huì )產(chǎn)生副作用，如發(fā)生嚴重副作用時(shí)，要暫停用藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。

【藥物相互作用】雷貝拉唑鈉是作為其他質(zhì)子泵抑制劑（PPI）類(lèi)化合物中的一員，通過(guò)細胞色素P450（CYP450）肝臟藥物代謝系統代謝，健康受試者研究表明雷貝拉唑鈉與其他通過(guò)CYP450系統代謝的藥物，如華法林、苯妥英、茶堿或地西泮無(wú)臨床上明顯的相互作用關(guān)系。雷貝拉唑鈉可長(cháng)期持續地抑制胃酸分泌。本品與依賴(lài)PH吸收的化合物存在相互作用，因此應該對潛在的相互作用關(guān)系進(jìn)行調查。正常受試者同時(shí)服用雷貝拉唑鈉結果導致酮康唑水平下降33%，地高辛水平升高22%。因此需要對患者個(gè)體進(jìn)行檢測以確定當這些藥物與本品同時(shí)服用時(shí)是否需要劑量調整。在臨床試驗中，同時(shí)服用抗酸藥物和本品，在一個(gè)確定該相互作用的特殊研究中，未觀(guān)察到液體抗酸藥物的相互作用。本品與食物無(wú)臨床上相應的相互作用。人體肝臟微粒體體外研究表明雷貝拉唑鈉可被CYP450的同功酸（CYP2C19和CYP3A4）代謝。研究表明有較低的潛在相互作用，然而，對環(huán)孢菌素代謝的影響與以前觀(guān)察過(guò)的其他質(zhì)子泵抑制劑是相似的。

【藥物過(guò)量】無(wú)已知的特效的解毒劑。雷貝拉唑鈉可廣泛與蛋白結合，因此，不易透析。應該根據癥狀治療。

【藥理毒理】雷貝拉唑鈉屬于抑制分泌的藥物，是苯并咪唑的替代品，無(wú)抗膽堿能及抗H2組胺特性，但可附著(zhù)在胃壁細胞表面通過(guò)抑制H+-K+-ATP酶來(lái)抑制胃酸的分泌。此酶系統被看作是酸質(zhì)子泵，故雷貝拉唑鈉作為胃內的質(zhì)子泵抑制劑阻滯胃酸的產(chǎn)生，此作用是劑量相關(guān)性的。動(dòng)物試驗證實(shí)雷貝拉唑鈉在用藥后不久即可從血漿和胃粘膜中排出。抑制胃酸分泌特性：在口服雷貝拉唑鈉20mg后一小時(shí)內發(fā)揮藥效，在2～4小時(shí)內血藥濃度達峰值，在初次用雷貝拉唑鈉23小時(shí)后可抑制基礎胃酸量和由食物刺激產(chǎn)生的胃酸量，抑制率分別為69%和82%，且時(shí)間可長(cháng)達48小時(shí)，此作用時(shí)間明顯長(cháng)于藥代動(dòng)力學(xué)中的半衰期（約1小時(shí)）。作用機制為抑制H+-K+-ATP酶。雷貝拉唑鈉對胃酸分泌的抑制作用隨劑量增加可輕微增強，但在三天后可達穩定水平。即使在停藥后，此穩定水平也可保持2～3天。毒理研究：（1）對大鼠以5mg/kg劑量進(jìn)行2年的口服毒性試驗，在雌性大鼠胃部發(fā)現類(lèi)癌瘤。（2）動(dòng)物實(shí)驗（大鼠口服25mg/kg以上），發(fā)現甲狀腺重量及血中甲狀腺素增加，因此服用時(shí)要注意甲狀腺功能。對血清胃泌素的影響：臨床實(shí)驗中，患者接受雷貝拉唑鈉10mg或20mg，1次/日，療程為24個(gè)月的治療。血清胃泌素水平在用藥2～8周內升高。通常在停藥后一到兩周內血清胃泌素值可恢復到治療前的水平。

【藥代動(dòng)力學(xué)】據國外文獻報道：該藥是經(jīng)胃后在腸道內才開(kāi)始被吸收的。在20mg劑量組，血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時(shí)達到的。在10mg～40mg劑量范圍內，血藥濃度峰值和曲線(xiàn)下面積與劑量呈線(xiàn)性關(guān)系。口服20mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重復用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時(shí)（在0.7～1.5范圍內），體內藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內，血藥濃度的曲線(xiàn)下面積提高2～3倍。雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結合率約為97%，主要的代謝產(chǎn)物為硫醚（M1）和羧酸（M6）。次要代謝物還有砜（M2）乙基硫醚（M4）和硫醚氨酸（M5）。只有乙基代謝物（M3）具有少量抑制分泌的活性，但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出，其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩定的腎衰患者體內（肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2）、雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內的分布相似。此藥用于老年患者時(shí)，藥物清除率有所降低。當老年患者用雷貝拉唑鈉20mg，1次/日，連續7天，出現血藥濃度的曲線(xiàn)下面積加倍，濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60%。另外，此藥在體內無(wú)累積現象。

【貯藏】密閉。

【包裝】7片/盒。

【有效期】24月

【執行標準】WS-989(X-741)-2002

【批準文號】國藥準字H20040715

【生產(chǎn)企業(yè)】成都迪康藥業(yè)有限公司

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（實(shí)習編輯：林炳揚）