塞來(lái)昔布膠囊的主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為：塞來(lái)昔布，4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺，用于緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征、緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。那么，塞來(lái)昔布膠囊對胃腸道系統有影響的嗎？

本品與高脂食物同服，會(huì )延遲1至2小時(shí)達最高血藥濃度，同時(shí)總體吸收(AUC)會(huì )增加10%到20%。在空腹狀態(tài)下，劑量超過(guò)200mg時(shí)，可能由于其在水性溶液中溶解度低，故Cmax和AUC與劑量成正比增加的關(guān)系均減弱。本品與抗酸劑（鋁劑和鎂劑）同服，其血藥濃度會(huì )降低，Cmax下降37%而AUC下降10%。本品劑量高至200mg每日兩次時(shí)，服藥時(shí)間不受進(jìn)食時(shí)間的影響。高劑量400mg每日兩次時(shí)應與食物同服以增加吸收。健康受試者服用本品膠囊與服用本品膠囊內容物混合蘋(píng)果泥的整體系統暴露（AUC）相同。本品膠囊內容物與蘋(píng)果泥混合后服用，Cmax,Tmax和T1/2均無(wú)明顯改變。

健康受試者在治療劑量下，塞來(lái)昔布的血漿蛋白結合高，可達97%。體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結合，其次與α1酸糖蛋白結合。穩態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀(guān)分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來(lái)昔布在組織中廣泛分布。塞來(lái)昔布并不優(yōu)先與紅細胞結合。

本品是非甾體類(lèi)抗炎藥,動(dòng)物模型中觀(guān)察到其有抗炎、鎮痛和退熱的作用。本品的作用機理是通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來(lái)抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下，本品對同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX-1)沒(méi)有抑制作用。在動(dòng)物結腸腫瘤模型中塞來(lái)昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進(jìn)展。

塞來(lái)昔布膠囊對胃腸道系統可能影響：便秘、憩室炎、吞咽困難、打嗝、食道炎、胃炎、胃腸炎、胃食管反流、痔瘡、裂孔疝、黑糞癥、口干、口腔炎、里急后重、牙齒不適、嘔吐。

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（實(shí)習編輯：王博英）