塞來(lái)昔布膠囊的主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為:塞來(lái)昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺,用于緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征、緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。那么,塞來(lái)昔布膠囊對肌肉骨骼有影響的嗎?
健康受試者在治療劑量下,塞來(lái)昔布的血漿蛋白結合高,可達97%。體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結合,其次與α1酸糖蛋白結合。穩態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀(guān)分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來(lái)昔布在組織中廣泛分布。塞來(lái)昔布并不優(yōu)先與紅細胞結合。
本品與高脂食物同服,會(huì )延遲1至2小時(shí)達最高血藥濃度,同時(shí)總體吸收(AUC)會(huì )增加10%到20%。在空腹狀態(tài)下,劑量超過(guò)200mg時(shí),可能由于其在水性溶液中溶解度低,故Cmax和AUC與劑量成正比增加的關(guān)系均減弱。本品與抗酸劑(鋁劑和鎂劑)同服,其血藥濃度會(huì )降低,Cmax下降37%而AUC下降10%。本品劑量高至200mg每日兩次時(shí),服藥時(shí)間不受進(jìn)食時(shí)間的影響。高劑量400mg每日兩次時(shí)應與食物同服以增加吸收。健康受試者服用本品膠囊與服用本品膠囊內容物混合蘋(píng)果泥的整體系統暴露(AUC)相同。本品膠囊內容物與蘋(píng)果泥混合后服用,Cmax,Tmax和T1/2均無(wú)明顯改變。
本品一種磺胺類(lèi)藥物,可引起可能致命的,嚴重的皮膚不良反應。例如剝脫性皮炎、StevcnsJohnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TENS)。這些嚴重事件可在沒(méi)有征兆的情況下和既往未知對磺胺過(guò)敏的患者中出現。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征,在第一次出現皮膚皮疹或過(guò)敏反應的任何其他征象時(shí),應停用塞來(lái)昔布。
塞來(lái)昔布膠囊對肌肉骨骼可能的影響:關(guān)節痛、關(guān)節病、骨病、意外骨折、肌痛、頸項強直、滑膜炎、腱炎。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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