更昔洛韋膠囊主要成份為更昔洛韋,其化學(xué)名稱(chēng)為9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)鳥(niǎo)嘌呤,分子式:C9H13N5O4,分子量:255.23。那么,更昔洛韋膠囊用于預防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染的嗎?
本品為一種2′—脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷的類(lèi)似物,可抑制皰疹病毒的復制。其作用機理是:更昔洛韋首先被巨細胞病毒(CMV)編碼的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽,再通過(guò)細胞激酶進(jìn)一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內,三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍,提示本品在感染的細胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽,能在CMV感染的細胞內持續數天。更昔洛韋的三磷酸鹽能通過(guò)以下方式抑制病毒的DNA合成:
1)競爭性地抑制病毒DNA聚合酶;
2)共同進(jìn)入病毒DNA內,從而導致病毒DNA延長(cháng)的終止。
臨床已證實(shí),本品對CMV和單純皰疹病毒(HSV)所致的感染有效。
更昔洛韋在人類(lèi)用藥的推薦劑量水平可能引起致畸和胚胎毒性。沒(méi)有對妊娠婦女的足夠的、良好對照的研究。故僅在充分顯示治療益處超過(guò)對胎兒潛在危害的情況下,方可使用本品。對更昔洛韋是否分泌入人類(lèi)乳汁的情況未知,因此,哺乳期婦女慎用。如哺乳期婦女必須接受本品,則應在治療時(shí)停止授乳。
更昔洛韋膠囊用于免疫損傷引起巨細胞病毒感染的患者。1、于免疫功能損傷(包括艾滋病患者)發(fā)生的巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎的維持治療。2、預防可能發(fā)生于器官移植受者的巨細胞病毒感染。3、預防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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