使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,如配位禁忌,藥物過(guò)量,藥理作用等等,那么,那么, 恩他卡朋片 (珂丹)的藥理毒理是怎樣的?
本品在胃腸道能與鐵形成螯合物,本品和鐵制劑的服藥間隔至少2-3小時(shí)。本品結合于人白蛋白結合位點(diǎn)II,該位點(diǎn)也與其它一些藥物例如地西泮和布洛芬結合。未進(jìn)行與安定和非甾體抗炎藥之間相互作用的臨床研究。體外實(shí)驗表明藥物治療濃度下無(wú)顯著(zhù)的置換反應發(fā)生。
由于其在體內對細胞色素P4502C9所具有的親和性,恩他卡朋可能影響需借助同工酶代謝的藥物,如:S-華法林。雖然一項對健康志愿者的藥物相互作用的研究結果顯示,恩他卡朋沒(méi)有改變S-華法林的血漿濃度,但R-華法林的AUC平均增加了18%。INR值平均增加13%[CI906-19%]。因此,在對接受華法林治療的患者開(kāi)始恩他卡朋治療時(shí),推薦對INR值進(jìn)行控制。
恩他卡朋片的藥理毒理:本品屬于兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)抑制劑。它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時(shí)使用。本品通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實(shí)。臨床試驗顯示,左旋多巴加用本品可延長(cháng)“開(kāi)”的時(shí)間達16%,縮短“關(guān)”的時(shí)間達24%。本品主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細胞內的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān),這一點(diǎn)證實(shí)了COMT抑制的可逆性。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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