維格列汀片適用于治療2型糖尿病:當二甲雙胍作為單藥治療用至最大耐受劑量仍不能有效控制血糖時(shí),本品可與二甲雙胍聯(lián)合使用,那么, 維格列汀片 (佳維樂(lè ))用于肝功能不全的患者的劑量是多少?
代謝為維格列汀在人體內的主要消除途徑,約占給藥劑量的69%。維格列汀的主要代謝產(chǎn)物(LAY151)沒(méi)有藥理活性,其為氰基基團的水解產(chǎn)物,約占給藥劑量的57%,次要代謝產(chǎn)物為氨基水解產(chǎn)物(約占給藥劑量的4%)。人腎微粒體酶體外研究表明腎可能是維格列汀水解的主要器官之一,得到主要無(wú)活性的代謝產(chǎn)物L(fēng)AY151。采用DPP-4缺失大鼠進(jìn)行的體內試驗的結果顯示,維格列汀的水解在一定程度上與DPP-4有關(guān)。維格列汀不經(jīng)過(guò)CYP450代謝。因此,維格列汀的代謝清除不受合用藥物中CYP450抑制劑和/或誘導劑的影響。
空腹口服給藥后,維格列汀能夠迅速吸收,其血漿藥物峰濃度出現在給藥后1.7時(shí)。食物能夠略微延遲達峰時(shí)間至2.5小時(shí),但是并不改變藥物的總暴露水平(AUC)。進(jìn)食后血漿藥物達峰濃度Cmax降低19%,這種變化沒(méi)有臨床意義,因此維格列汀進(jìn)食或不進(jìn)食均可給藥。該藥物的絕對生物利用度在85%。
肝功能不全的患者:肝功能不全患者,包括開(kāi)始給藥前血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)或血清天門(mén)冬氨酸氨基轉移酶(AST)大于正常值上限(ULN)3倍的患者不能使用本品。
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(實(shí)習編輯:李亞君)