藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的,那么,肝功能損害患者用埃索美拉唑鎂腸溶片要注意什么?
埃索美拉唑對酸不穩定,口服采用腸溶衣顆粒。體內轉化為R-異構體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達到高峰。單劑量40mg給藥后的絕對生物利用度為64%,而每日一次重復給藥后的絕對生物利用度為89%。20mg劑量的相應值分別為50%和68%。健康受試者穩態(tài)時(shí)的表觀(guān)分布容積約為0.22L/kg體重。埃索美拉唑的血漿蛋白結合率為97%。進(jìn)食會(huì )延緩和降低埃索美拉唑的吸收,但對埃索美拉唑降低胃內酸度的效應無(wú)顯著(zhù)影響。
基于常規的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究,臨床前的相關(guān)研究沒(méi)有顯示埃索美拉唑對人類(lèi)有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究發(fā)現了胃的ECL細胞增生和類(lèi)癌。在大鼠中對胃的這些效應是由于持續、顯著(zhù)的高胃泌素血癥的結果。后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少,見(jiàn)于長(cháng)期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。
在有輕中度肝功能損害的患者中,埃索美拉唑的代謝會(huì )減弱。嚴重肝功能損害的患者代謝率降低,可使埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)增大1倍。因此,嚴重肝功能損害的患者所使用的最大劑量不應超過(guò)20mg。每日用藥1次時(shí)埃索美拉唑或其主要代謝產(chǎn)物沒(méi)有累積的趨勢。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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