來(lái)氟米特片主要成份為來(lái)氟米特。其化學(xué)名稱(chēng)為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。分子式:C12H9F3N2O2,分子量:270.2。那么,來(lái)氟米特片(妥抒)用于成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的用量是多少?
來(lái)氟米特吸收進(jìn)入人體后,迅速成為活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)來(lái)發(fā)揮藥理作用,偶爾能夠在血漿中檢測到低水平的來(lái)氟米特,因而來(lái)氟米特藥代動(dòng)力學(xué)研究是通過(guò)檢測M1濃度變化來(lái)完成。
口服來(lái)氟米特后,6-12小時(shí)之間M1達到峰值。M1半衰期較長(cháng),臨床中若起始劑量為100毫克,連續3天,有助于M1快速達到穩態(tài)濃度,否則M1需要2個(gè)月才能達到穩態(tài)。不同來(lái)氟米特起始/維持劑量試驗表明,血漿中M1水平呈劑量相關(guān)性。來(lái)氟米特片生物利用度為80%,高脂飲食對M1血漿濃度沒(méi)有顯著(zhù)影響。
來(lái)氟米特片(妥抒)用于成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的用量:由于來(lái)氟米特半衰期較長(cháng),建議間隔24小時(shí)給藥。為了快速達到穩態(tài)血藥濃度,參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果,建議開(kāi)始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg,之后根據病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類(lèi)固醇激素。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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