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來(lái)氟米特片(妥抒)的藥理作用是怎樣子的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/21 9:15:08
    導讀:來(lái)氟米特為具有抗增殖活性的異噁唑類(lèi)免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內、外試驗表明,本品具有抗炎作用。

藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的,那么,來(lái)氟米特片(妥抒)的藥理作用是怎樣子的?

來(lái)氟米特吸收進(jìn)入人體后,迅速成為活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)來(lái)發(fā)揮藥理作用,偶爾能夠在血漿中檢測到低水平的來(lái)氟米特,因而來(lái)氟米特藥代動(dòng)力學(xué)研究是通過(guò)檢測M1濃度變化來(lái)完成。

口服來(lái)氟米特后,6-12小時(shí)之間M1達到峰值。M1半衰期較長(cháng),臨床中若起始劑量為100毫克,連續3天,有助于M1快速達到穩態(tài)濃度,否則M1需要2個(gè)月才能達到穩態(tài)。不同來(lái)氟米特起始/維持劑量試驗表明,血漿中M1水平呈劑量相關(guān)性。來(lái)氟米特片生物利用度為80%,高脂飲食對M1血漿濃度沒(méi)有顯著(zhù)影響。

來(lái)氟米特進(jìn)入血液后,迅速代謝成為M1,原型藥物很難檢測得到。此外,來(lái)氟米特還有許多次要代謝產(chǎn)物,但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現在某些患者血液中并可被定量。來(lái)氟米特代謝的確切臟器尚不清楚,體內外試驗表明,胃腸壁和肝臟可能在這一過(guò)程中發(fā)揮作用。尚未發(fā)現來(lái)氟米特的特異性代謝酶,僅確定代謝過(guò)程在肝細胞質(zhì)和微粒體中發(fā)生。

來(lái)氟米特片(妥抒)的藥理作用:來(lái)氟米特為具有抗增殖活性的異噁唑類(lèi)免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內、外試驗表明,本品具有抗炎作用。來(lái)氟米特的體內活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(下稱(chēng)M1)而產(chǎn)生。

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(實(shí)習編輯:李偉君)

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