藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,沙格列汀片與二甲雙胍合用可以的嗎?
有報告在猴子的非臨床毒理學(xué)試驗中發(fā)現,猴的四肢出現潰瘍和壞死性皮膚損傷。盡管在臨床上并未發(fā)現皮損的發(fā)生率升高,但糖尿病并發(fā)皮損的患者使用沙格列汀的臨床經(jīng)驗有限。上市后報告顯示在使用DPP4抑制劑類(lèi)的患者中出現了皮疹,因此皮疹也被列為沙格列汀的不良反應之一。在糖尿病患者的日常管理中,建議觀(guān)察皮膚是否存在水泡,皮疹和潰瘍。
健康志愿者和2型糖尿病患者中,沙格列汀及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)特性相似。在2.5-400mg劑量間,沙格列汀及其活性代謝物的血漿峰濃度(Cmax)和AUC值呈比例性增長(cháng)。健康志愿者單次口服5mg沙格列汀后,沙格列汀及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng/h/mL和214ng/h/mL,對應的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性(%CV)均小于25%。
5mg每日1次給藥后,沙格列汀的中位達峰時(shí)間(Tmax)為2小時(shí),沙格列汀活性代謝物Tmax為4小時(shí)。與空腹相比,高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長(cháng)約20min。沙格列汀餐后給藥比空腹給藥的AUC值提高27%。沙格列汀可與食物同時(shí)服用或分開(kāi)服用。
沙格列汀片與二甲雙胍合用:沙格列汀(100mg)和二甲雙胍(1000mg)單次聯(lián)合給藥后,健康志愿者的二甲雙胍藥代動(dòng)力學(xué)參數沒(méi)有變化。二甲雙胍是一種hOCT-2底物。因此,沙格列汀不會(huì )抑制hOCT-2介導的轉運作用。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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