奧卡西平片作為抗癲癇的一線(xiàn)用藥，本品可長(cháng)期應用，無(wú)嚴重不良反應，而且長(cháng)期應用奧卡西平片對癲癇兒童的認知功能無(wú)影響。那么奧卡西平片的藥理毒理有什么？

奧卡西平片吸收性良好，通過(guò)胃腸道快速吸收，服用膜衣片時(shí)至少95%的劑量被吸收。奧卡西平迅速且幾乎完全地降解為藥理活性成份10，11-二氫-10-羥基-卡馬西平(單羥基衍生物，MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血漿峰值濃度Cmax為31.5umol/L，相應的達峰時(shí)間為5小時(shí)。而且食物不會(huì )影響奧卡西平的吸收度和吸收率，因此，奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。

奧卡西平主要由其10-單羥基代謝產(chǎn)物（MHD）發(fā)揮作用。奧卡西平及MHD的作用機制尚不明確，但體外電生理研究提示，奧卡西平及MHD可阻斷電壓敏感的鈉離子通道，穩定處于高度興奮狀態(tài)的神經(jīng)細胞膜，抑制神經(jīng)元反復放電，減少神經(jīng)沖動(dòng)的突觸傳遞。另外，奧卡西平的抗驚厥作用還與增加鉀離子電導和調節高電壓激活的鈣離子通道有關(guān)。奧卡西平及MHD與腦內神經(jīng)遞質(zhì)或調節受體位點(diǎn)無(wú)明顯作用。奧卡西平及MHD在動(dòng)物模型中具有抗驚厥作用，能抑制電刺激誘導的強直性發(fā)作和藥物誘導的陣攣性發(fā)作，并能消除恒河猴慢性局灶性發(fā)作或減少復發(fā)的頻率。在最大電休克試驗中，小鼠和大鼠給予奧卡西平或MHD分別為5天和4周，未產(chǎn)生耐受性。

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（實(shí)習編輯：賴(lài)柳君）