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鹽酸氟西汀膠囊(百優(yōu)解)的藥理毒理是如何的呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/8 16:06:49
    導讀:氟西汀具有抗抑郁作用,推測與其抑制中樞神經(jīng)元5-HT再攝取有關(guān)。動(dòng)物試驗結果顯示,氟西汀抑制5-HT再攝取的作用強于去甲腎上腺素。在臨床相關(guān)劑量下,氟西汀可抑制人血小板對5-HT的再攝取。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,如配位禁忌,藥物過(guò)量,藥理作用等等,那么,那么,鹽酸氟西汀膠囊(百優(yōu)解)的藥理毒理是如何的呢?

鹽酸氟西汀膠囊(百優(yōu)解)的藥理毒理:

藥理作用

氟西汀具有抗抑郁作用,推測與其抑制中樞神經(jīng)元5-HT再攝取有關(guān)。動(dòng)物試驗結果顯示,氟西汀抑制5-HT再攝取的作用強于去甲腎上腺素。在臨床相關(guān)劑量下,氟西汀可抑制人血小板對5-HT的再攝取。

經(jīng)典的三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥物的抗膽堿能、鎮靜、及對心血管系統的作用與其對毒蕈堿能、組胺能及α1-腎上腺素能受體的拮抗作用有關(guān)。體外受體結合試驗顯示,氟西汀與腦組織上的上述受體及其他膜受體的結合力明顯弱于三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥。

毒理研究

遺傳毒性氟西汀及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀的Ames試驗、大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠淋巴瘤試驗、中國倉鼠骨髓細胞姊妹染色體交換試驗結果均為陰性。

生殖毒性大鼠在氟西汀劑量為7.5、12.5mg/kg/天(按mg/m2推算,分別相當于人最大推薦劑量80mg[MRHD]的0.9倍和1.5倍)時(shí)未見(jiàn)對生育力的不良影響。

在胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗中,大鼠和家兔劑量分別達12.5和15mg/kg/天(按mg/m2推算,分別相當于MRHD的1.5倍和3.6倍)時(shí),未見(jiàn)致畸性。

在圍產(chǎn)期毒性試驗中,大鼠在妊娠期間給予12mg/kg/天(按mg/m2推算,相當于MRHD的1.5倍)或妊娠期間與哺乳期間給予7.5mg/kg/天(按mg/m2推算,相當于MRHD的0.9倍)時(shí),可見(jiàn)死胎數增加,出生后前7天幼仔重量降低、幼仔死亡率增加。大鼠在妊娠期間給予12mg/kg/天時(shí),存活幼仔未見(jiàn)神經(jīng)發(fā)育毒性。幼仔死亡的無(wú)影響劑量為5mg/kg/天(按mg/m2推算,相當于MRHD的0.6倍)。

致癌性大鼠與小鼠致癌性試驗中,摻食法給予氟西汀分別達10和12mg/kg/天(按mg/m2推算,分別相當于MRHD的1.2和0.7倍),連續給藥2年,未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率增加。

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(實(shí)習編輯:李建雄)

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