鹽酸氟西汀分散片的主要成分為鹽酸氟西汀。化學(xué)名:(±)-N-甲基-3-苯基-3-[(α、α、α-三氟-P-甲苯基)-氧代]丙胺鹽酸鹽,分子式:C17H18F3NO?HCL,分子量:345.79。那么,那些患者使用鹽酸氟西汀分散片應更加注意?
鹽酸氟西汀分散片本品為白色橢圓形片。常用其鹽酸鹽。本品是一種白至灰白色的結晶固體,水溶解度為14mg/ml。熔點(diǎn)179-182℃。該藥主要用來(lái)治療各類(lèi)抑郁癥,治療中能明顯改善抑郁心情,及伴隨的焦慮癥狀和睡眠障礙。臨床試驗,提示該藥還能治療強迫性神經(jīng)癥和貪食癥。
服單劑量氟西汀,達峰時(shí)間為6-8小時(shí),食物可能延緩藥物的吸收,但不影響其生物利用度。藥物進(jìn)入體內后94.5%與血漿蛋白(白蛋白和α1糖蛋白)相結合。藥物在肝臟經(jīng)細胞色素P4502D6酶代謝,主要代謝為去甲氟西汀(Norfluoxe-tine),具有與氟西汀相同的藥理活性。氟西汀在體內的消除相半衰期,短暫給藥為1-3天;長(cháng)期給藥為4-16天。多次給藥,需數周才能達到穩態(tài)血漿濃度。原藥物及代謝物由尿中排泄。
抽搐發(fā)作:對抗抑郁藥而言,抽搐發(fā)作是一個(gè)潛在的危險。因此,同其它抗抑郁藥一樣,氟西汀須慎用于既往有抽搐發(fā)作史的患者。患者發(fā)生抽搐發(fā)作或抽搐發(fā)作頻率增加,應立即停藥。氟西汀應避免用于不穩定性抽搐發(fā)作/癲癇患者,如用于癲癇控制穩定的患者,則應加強監護。
狂躁癥:抗抑郁藥應慎用于既往有躁狂/輕躁狂病史的患者。同所有抗抑郁藥一樣,一旦患者發(fā)生躁狂,應立即停藥。
肝/腎功能:氟西汀主要經(jīng)肝臟代謝,通過(guò)腎臟排泄。對于嚴重肝功能紊亂的患者,應降低服用量,如隔日給藥。連續給約2個(gè)月(每日20 mg)后,需要透析的嚴重腎衰患者(腎小球濾過(guò)率GFR[10 ml/min)與腎功能正常的對照者相比,血漿中氟西汀和去甲氟西汀水平無(wú)差異。
心臟疾病:在一項雙盲試驗中對312例服用本品患者的心電圖進(jìn)行評估,未發(fā)現心臟傳導阻滯。然而,對于急性心臟疾病患者服用本品的臨床經(jīng)驗尚有限,因此此類(lèi)患者應慎用。
體重減輕:氟匹汀可能導致體重減輕,但通常與基線(xiàn)體重成比例。
糖尿病:糖尿病患者服用SSRI可影Ilf4血糖濃度。服用氟西汀期間可能出現低血糖,停藥后繼而出現高血糖。應調夠胰島素和口服降糖藥的劑量。
自殺/自殺觀(guān)念或臨床惡化:抑郁與患者自殺意念、自傷行為以及自殺(自殺相關(guān)事件)等危險的發(fā)生率增加有關(guān)。這種危險持續存在,直至癥狀顯著(zhù)緩解。由于在治療的最初幾周內或更長(cháng)的時(shí)間療效可能不明顯,因此在此期間應該密切監護患者,直至癥狀明顯好轉。臨床經(jīng)驗表明,在康復的最初階段,自殺的風(fēng)險可能會(huì )增加。
當百優(yōu)解用于其他適應癥時(shí),也有可能增加自殺相關(guān)事件的發(fā)生率。而這些事件的發(fā)生有可能與嚴重抑郁發(fā)作疾病狀態(tài)同時(shí)存在。因此,百優(yōu)解用與治療抑郁癥時(shí)所遵循的預防自殺的措施,同樣適用于治療其他適應癥。
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(實(shí)習編輯:林旋)
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