奧氮平片(再普樂(lè ))的主要成分為奧氮平。化學(xué)名稱(chēng)為2-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪）-4H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮雜卓。那么，奧氮平片(再普樂(lè ))的說(shuō)明書(shū)有哪些內容呢？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：奧氮平片

商品名稱(chēng)：奧氮平片(再普樂(lè ))

英文名稱(chēng)：OlanzapineTablets

拼音全碼：AoDanPingPian(ZaiPuLe)

【主要成份】奧氮平。

【成份】

化學(xué)名：2-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪）-4H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮雜卓

分子式：C17H20N4S

分子量：312,43

【性狀】白色包衣片，除去包衣后顯淺黃色至黃色。

【適應癥/功能主治】奧氮平適用于精神分裂癥及其它有嚴重陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療，也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。

【規格型號】5mg*28s（再普樂(lè )）

【用法用量】精神分裂癥：奧氮平的建議起始劑量為10mg/天，每日1次，與進(jìn)食無(wú)關(guān)。在精神分裂癥的治療過(guò)程中，可以根據患者的臨床狀態(tài)調整日劑量為5-20mg/天。建議經(jīng)過(guò)適當的臨床評估后，劑量可增加至10mg/天的常規劑量以上，加藥間隔不少于24小時(shí)。停用奧氮平時(shí)應逐漸減少劑量。躁狂發(fā)作：?jiǎn)为氂盟帟r(shí)起始劑量為每日15mg，合并治療時(shí)每日10mg。精神分裂癥：奧氮平的建議起始劑量為10mg/天，每日1次，與進(jìn)食無(wú)關(guān)。在精神分裂癥的治療過(guò)程中，可以根據患者的臨床狀態(tài)調整日劑量為5-20mg/天。建議經(jīng)過(guò)適當的臨床評估后，劑量可增加至10mg/天的常規劑量以上，加藥間隔不少于24小時(shí)。停用奧氮平時(shí)應逐漸減少劑量。躁狂發(fā)作：?jiǎn)为氂盟帟r(shí)起始劑量為每日15mg，合并治療時(shí)每日10mg。預防雙相情感障礙復發(fā)：推薦起始劑量為10mg/日。對于使用奧氮平治療躁狂發(fā)作的患者。

【不良反應】很常見(jiàn)（>10%）：臨床試驗中與奧氮平使用有關(guān)的很常見(jiàn)的不良反應只有瞌睡和體重增加。對患有癡呆的老年患者進(jìn)行的臨床試驗中，與奧氮平治療有關(guān)的更高的死亡率和腦血管不良反應發(fā)生率比安慰劑更高。在這一人群中，與奧氮平治療有關(guān)的很常見(jiàn)的不良反應（>10％）是步態(tài)異常和跌倒。肺炎、體溫升高、乏力、紅斑、視幻覺(jué)和尿失禁也常有報道（1-10％）。在對阿爾茨海默病患者進(jìn)行的臨床試驗中發(fā)現有步態(tài)異常。在對與帕金森病相關(guān)的藥物引起的（多巴胺激動(dòng)劑）

【禁忌】奧氮平禁用于已知對該產(chǎn)品的任何成分過(guò)敏的患者。奧氮平禁用于已知有窄角性青光眼危險的患者。

【注意事項】罕有高血糖的報道，有糖尿病史的患者會(huì )罕見(jiàn)酮癥酸中毒或昏迷，亦有數例死亡病例報道。某些病例報道有既往的體重增加，這可能是一種促發(fā)因素，建議對糖尿病人和存在糖尿病高危因素的人進(jìn)行適當的臨床監查。突然停用奧氮平時(shí)，極少出現下列急性癥狀，諸如出汗、失眠、震顫、焦慮、惡心或嘔吐等（<0.01％）。停用奧氮平時(shí)建議逐漸減量。合并癥：離體實(shí)驗證明奧氮平具有抗膽堿能活性，但臨床試驗中發(fā)生的與抗膽堿作用相關(guān)的事件很低。然而，奧氮平治療有合并疾病的患者的臨床經(jīng)驗有限。

【兒童用藥】尚無(wú)在18歲以下人群中的研究情況。

【老年患者用藥】通常不必考慮使用較低的起始劑量(5mg/天)，但對65歲以上老年人，若有臨床指征，仍應考慮使用較低的起始劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：對妊娠期婦女還沒(méi)有足夠的對照試驗研究。已經(jīng)懷孕或在奧氮平治療期間準備懷孕的患者，要通知醫生。由于經(jīng)驗有限，只有當可能的獲益大于對胎兒的潛在危險時(shí)方能使用本藥。在懷孕期的后3個(gè)月使用奧氮平的母親，罕有嬰兒出現震顫、肌張力高、昏睡及嗜睡的自發(fā)報告。哺乳：在一項健康婦女的哺乳研究中，奧氮平通過(guò)乳汁排泄。穩態(tài)時(shí)平均嬰兒暴露（mg/kg）估計為母體奧氮平濃度（mg/kg）的1.8%。如果患者服用奧氮平，建議不要哺乳。

【藥物相互作用】單次服用抗酸劑(鋁、鎂)或西米替丁不影響奧氮平的口服生物利用度。但合用活性碳可使奧氮平口服生物利用度減低50-60%。氟西汀(60mg單次服用或60mg/日連用8天)導致奧氮平最大濃度增加16%，奧氮平清除率平均降低16%。影響的幅度與個(gè)體間的總體變異程度相比很小，因此并不需要常規調整藥物劑量。同時(shí)吸煙(非吸煙者與吸煙者相比，奧氮平的清除率下降33%，消除相末端半衰期延長(cháng)21%)或服用卡馬西平(服用卡馬西平后奧氮平的清除率增加44%，終點(diǎn)消除半衰期加快22%)可能誘導奧氮平的代謝。吸煙和卡馬西平治療誘導P4501A2的活性。氟伏沙明是一種P4501A2抑制劑，可以顯著(zhù)地抑制奧氮平的代謝。給予氟伏沙明后，不吸煙女性?shī)W氮平的Cmax平均增加54%，而吸煙男性則平均增加77%。兩者奧氮平的AUC值分別平均增加52%和108%。因此對于正在使用氟伏沙明或其它P4501A2抑制劑(例如：環(huán)丙沙星)的患者，應考慮降低奧氮平的初始劑量。而對開(kāi)始使用P4501A2抑制劑的患者，奧氮平的用量也應適當減少。

【藥物過(guò)量】癥狀和體征：奧氮平過(guò)量時(shí)，最常見(jiàn)的癥狀(發(fā)生率&gt;10%)包括心動(dòng)過(guò)速、激越/攻擊行為、構音障礙、各種錐體外系癥狀以及覺(jué)醒水平的降低(由鎮靜直至昏迷)。奧氮平過(guò)量的其它重要表現還包括譫妄、痙攣、昏迷、可疑的NMS、呼吸抑制、呼吸急促、高血壓或低血壓、心律不齊(過(guò)量時(shí)發(fā)生率小于2%)和心肺功能抑制等。迄今報告的奧氮平最低致死劑量為450mg，但是也有報告服用奧氮平劑量超過(guò)1500mg而仍幸免于難。使用奧氮平過(guò)量時(shí)的處理方法：目前，還沒(méi)有特異的奧氮平解毒劑。

【藥理毒理】1.急性（單劑量給藥時(shí)的）毒性：嚙齒動(dòng)物口服中毒的癥狀表現為高效價(jià)神經(jīng)阻滯劑的作用特征：活動(dòng)減少、昏迷、震顫、陣攣性抽搐、流涎以及體重增加和速度受阻。致死劑量中位數約為210mg/kg(小鼠)和175mg/kg(大鼠)。狗能耐受的單劑量高達100mg/kg。臨床癥狀包括鎮靜、共濟失調、震顫、心率增加、呼吸費力、瞳孔縮小以及食欲減低。猴子單次口服劑量達100mg/kg會(huì )導致虛脫，更高的劑量會(huì )導致半昏迷狀態(tài)。2.重復給藥時(shí)的毒性：在對小鼠進(jìn)行的長(cháng)達3個(gè)月和對大鼠及狗進(jìn)行的長(cháng)達1年的研究中發(fā)現，奧氮平的主要作用是對CNS的抑制作用、抗膽堿能作用以及外周的血液學(xué)障礙。對CNS的抑制會(huì )逐漸產(chǎn)生耐受。高劑量時(shí)生長(cháng)發(fā)育參數會(huì )降低。與大鼠催乳素增高相一致的可逆性變化包括卵巢和子宮的重量下降，以及陰道上皮和乳腺的形態(tài)學(xué)變化。3.血液學(xué)毒性：在每種動(dòng)物都發(fā)現了對血液學(xué)參數的作用，包括小鼠循環(huán)白細胞與劑量相關(guān)的減少和大鼠循環(huán)白細胞的非特異性減少：但沒(méi)有發(fā)現骨髓細胞中毒的證據。一些8或10mg/kg/日治療的狗(奧氮平暴露總量[AUC]比12mg治療的人類(lèi)高l2至15倍)出現了可逆性的粒細胞減少癥、血小板減少癥和貧血。在出現細胞減少癥的狗身上未發(fā)現對骨髓造血始祖細胞和增生細胞的不良作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】奧氨平口服后吸收良好，在5～8小時(shí)內達到血漿峰濃度。吸收不受食物影響。口服與靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。奧氮平在肝臟通過(guò)結合和氧化通路代謝。存在于循環(huán)系統的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸，不通過(guò)血腦屏障。細胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān)，而這兩個(gè)代謝物在活體動(dòng)物試驗中表現出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。主要的藥理學(xué)活性來(lái)源于母藥奧氮平。口服給藥后，奧氨平在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同而有差異。健康老年人(65歲以上)與年輕研究對象相比，平均消除半衰期延長(cháng)(分別為51.8hr和33.8hr)，清除減緩(分別為17.5L/hr和18.2L/hr)。所觀(guān)察到的老年人的藥代動(dòng)力學(xué)的變異處于其他人群的變異范圍之內。44名65歲以上的老年精神分裂癥患者采用5～20mg/日奧氮平治療，未發(fā)現任何特殊的不良事件。奧氮平的藥代動(dòng)力學(xué)在青少年（13～17歲）和成年人中是相似的。在臨床研究中，青少年的奧氮平的平均暴露量大約高出27%。青少年與成年人的人口統計學(xué)差異包括平均體重較低以及青少年吸煙者較少。這些因素可能與觀(guān)察到的青少年平均暴露量較高有關(guān)。

【貯藏】密封，避光，15-3

【包裝】7片x4板/盒。

【有效期】36月

【批準文號】H20140606

【生產(chǎn)企業(yè)】LillydelCaribeInc.(美國)

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（實(shí)習編輯：林博）