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奧卡西平片特殊情況下的藥代動(dòng)力學(xué)有什么呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/5 16:33:27
    導讀:奧卡西平片的主要成分為化學(xué)名:10,11-二氫-10-氧代-5 H-二苯[b,f] 氮雜卓-5-羧胺分子式::C15H12N2O2分子量:252.3。

奧卡西平片曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類(lèi)白色。曲萊適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者,治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。那么,奧卡西平片特殊情況下的藥代動(dòng)力學(xué)有什么呢?

本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中,本品 可從臨床有效劑量開(kāi)始用藥,一天內分為兩次給藥。根據病人的臨床反應增加劑量;當使用曲萊[sup]?[/sup] 代替其他抗癲癇藥治療時(shí),在曲萊[sup]?[/sup]治療開(kāi)始后,應逐漸減少其他抗癲癇藥的劑量。如果本品與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用,由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加,需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。

特殊情況下的藥代動(dòng)力學(xué)

老年人

每日給予奧卡西平單劑量(300mg)和多劑量(600mg/日),MHD在老年志愿者(60-82歲)中的達峰濃度和AUC值較年輕志愿者(18-32歲)高30-60%。

通過(guò)比較年輕和老年志愿者肌酐清除率表明,這種藥代動(dòng)力學(xué)的差異是由于與年齡相關(guān)的肌酐清除率下降造成的。不需要進(jìn)行特殊的劑量調整,因為奧卡西平的治療劑量是個(gè)體化的。(參見(jiàn)【用法用量】)

兒童

給予單劑量5 mg/kg或15mg/kg的奧卡西平,MHD的 AUC值(已根據劑量進(jìn)行校正)在2-5歲的兒童中比在6-12歲的兒童中約低30%。一般而言,對腎功能正常的兒童,其MHD的腎臟清除率(根據體重)比成年人高。這與MHD消除半衰期的縮短有關(guān)(兒童5-9小時(shí),成人10小時(shí))。

妊娠

由于妊娠期間的生理變化,MHD 血漿濃度可能逐漸下降(參見(jiàn)【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。

性別

在兒童、成年人或老年人中,均沒(méi)有觀(guān)察到有性別差異。

肝功能損害的病人

在健康志愿者和有肝功能損害的病人中進(jìn)行了單次口服900 mg奧卡西平的藥代動(dòng)力學(xué)研究。輕到中度的肝功能損害對奧卡西平或MHD的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。對有嚴重肝衰竭的病人,沒(méi)有進(jìn)行使用有關(guān)本品的研究。

有腎損害的病人

肌酐清除率和MHD的腎臟清除率之間存在線(xiàn)性關(guān)系。腎臟受損的病人(肌酐清除率[30ml/分),口服單劑量300mg的奧卡西平,MHD消除半衰期最大延長(cháng)19小時(shí),相應的AUC值增加了一倍。

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(實(shí)習編輯:林旋)

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