藥理毒理是研究一個(gè)藥物對人體的不利影響,副作用研究藥物對人體產(chǎn)生癥狀,藥物機制,治療效應及檢測其毒性,尤其是藥物對人體的毒性。華法林鈉片能防止血栓的形成及發(fā)展,用于治療血栓栓塞性疾病;治療手術(shù)后或創(chuàng )傷后的靜脈血栓形成,并可作心肌梗塞的輔助用藥等。華法林鈉片有什么藥理毒理?
華法林鈉片的藥理毒理如下:本藥為間接作用的香豆素類(lèi)口服抗凝藥,通過(guò)抑制維生素K在肝臟細胞內合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,從而發(fā)揮抗凝作用。肝臟微粒體內的羧基化酶能將上述凝血因子的谷氨酸轉變?yōu)?gamma;-羧基谷氨酸,后者再與鈣離子結合,才能發(fā)揮其凝血活性。本藥的作用是抑制羧基化酶,對已經(jīng)合成的上述因子并無(wú)直接對抗作用,必須等待這些因子在體內相對耗竭后,才能發(fā)揮抗凝效應,所以本藥起效緩慢,僅在體內有效,停藥后藥效持續時(shí)間較長(cháng)(直到維生素K依賴(lài)性因子逐漸恢復到一定濃度后,抗凝作用才消失)。此外,本藥尚能誘導肝臟產(chǎn)生維生素K依賴(lài)性凝血因子前體物質(zhì),并使之釋放入血,該物質(zhì)抗原性與有關(guān)凝血因子相同,但并無(wú)凝血功能,反而具有抗凝血作用,并能降低凝血酶誘導的血小板聚集反應。因此,在本藥作用下,凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、蛋白S和蛋白C合成減少,而"假凝血因子"亦即"維生素K拮抗藥誘導蛋白質(zhì)增多,達到抗凝效應。本藥的藥動(dòng)學(xué)參數較穩定,優(yōu)于其它口服抗凝藥(如茴茚二酮、苯丙羥香豆素和雙香豆素等)。只有當患者對本藥不耐受時(shí),才選用其它口服抗凝藥。在非風(fēng)濕性心房顫動(dòng)患者預防腦卒中時(shí),本藥療效明顯優(yōu)于阿司匹林。在治療或預防妊娠患者血栓或栓塞形成時(shí),皮下或靜脈注射肝素療效則優(yōu)于本藥(因肝素分子量大,不易透過(guò)胎盤(pán)影響胎兒)。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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