來(lái)氟米特片(妥抒)的主要成分為為來(lái)氟米特。其化學(xué)名稱(chēng)為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。那么，來(lái)氟米特片(妥抒)的說(shuō)明書(shū)有哪些內容呢？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：來(lái)氟米特片

商品名稱(chēng)：來(lái)氟米特片(妥抒)

英文名稱(chēng)：LeflunomideTablets

拼音全碼：LaiFuMiTePian(TuoShu)

【主要成份】主要成份為來(lái)氟米特。其化學(xué)名稱(chēng)為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。

【成份】

化學(xué)名：α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。

分子式：C12H9F3N2O2

分子量：270.2

【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。

【適應癥/功能主治】適用于成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎，有改善病情作用。

【規格型號】10mg*30s（妥抒）

【用法用量】由于來(lái)氟米特半衰期較長(cháng)建議間隔小時(shí)給藥為了快速達到穩態(tài)血藥濃度參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果建議開(kāi)始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg，之后給予維持劑量一日10mg或20mg，在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類(lèi)固醇激素。

【不良反應】主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶（ALT和AST）升高、脫發(fā)、皮疹等。愛(ài)若華在國外和國內同時(shí)開(kāi)展用于治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的多中心隨機對照臨床試驗國內的臨床試驗采用MTX,常見(jiàn)不良反應有皮疹、一過(guò)性轉氯酶升高和白細胞下降、可逆性脫發(fā)和胃腸反應等。在臨床試驗中觀(guān)察到：愛(ài)若華組的不良反應發(fā)生率胃腸道反應發(fā)生率、重度不良反應發(fā)生率和不良反應撒藥率均顯著(zhù)低干MTX組。

【禁忌】對本品及其代謝產(chǎn)物過(guò)敏者，及嚴重肝臟損害患者禁用。孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。

【注意事項】用藥初期注意監測肝功能和白細胞。嚴重肝損害、病毒性肝炎、免疫缺陷、未控制的感染、活動(dòng)性胃腸疾病、腎功能不全、骨髓功能不良的患者慎用。出現白細胞明顯減少者應減量或停用。服藥期間不應使用免疫活疫苗。18歲以下患者不宜使用。

【兒童用藥】對兒童應用本品的療效和安全性還沒(méi)有研究，故年齡小于18歲的患者，建議不要使用本品。

【老年患者用藥】未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。

【藥物相互作用】1.考來(lái)烯胺和活性炭13例患者和96例志愿者給予考來(lái)烯胺或活性炭，血漿中Ml濃度很快減少。2.肝毒性藥物來(lái)氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應，同時(shí)也應考慮到雖然中斷來(lái)氟米特治療，但沒(méi)有采取藥物消除措施就接著(zhù)服用這些藥物，同樣有可能增加不良反應。在小樣本(30例)來(lái)氟米特和MTX聯(lián)合用藥的研究中，有5例肝臟酶出現2-3倍升高。其中2例繼續服用，3例中斷來(lái)氟米特治療，酶的升高都得到恢復。另外5例升高大于3倍，其中2例繼續服用，3例中斷來(lái)氟米特治療，酶的升高也都得到恢復。3.非甾體抗炎藥物在體外一系列臨床研究中，Ml可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13%-50％，此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗中曾觀(guān)察了許多和非甾體藥物同時(shí)應用的病例，沒(méi)有發(fā)現有特殊影響。4.甲苯磺丁脲在一系列臨床研究中發(fā)現，Ml可使血漿游離甲苯磺丁脲濃度升高13%-50％，此臨床意義還不清楚。5.利福平單劑量來(lái)氟米特和多劑量利福平聯(lián)合使用，M1峰濃度較單獨使用來(lái)氟米特升高(約40％)，由于隨著(zhù)利福平的使用，Ml濃度可能繼續升高，因此當兩藥合用時(shí)，應慎重。

【藥物過(guò)量】據文獻報道，如果劑量過(guò)大或出現毒性時(shí)，可給予考來(lái)烯胺或活性炭加以消除。方法：1.口服考來(lái)烯胺(8g，3次／24小時(shí))，24小時(shí)內M1血漿濃度降低約40％，48小時(shí)內降低大約49％-65％。連續服用11天，M1血漿濃度可降至0.02μg／m1以下。2.通過(guò)胃管或口服給予活性炭(混懸液)，每6小時(shí)50克，24小時(shí)內M1血漿濃度降低37％，48小時(shí)降低48％。如果臨床上需要，這些措施可以重復使用。

【藥理毒理】本品為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類(lèi)免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來(lái)氟米特的體內活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726（M1），口服后6-12小時(shí)內A771726的血藥濃度達峰值，口服生物利用度（F）約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時(shí)，血漿A771726濃度分別為4μg/ml或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結合率大于99%，穩態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內進(jìn)一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。

【貯藏】密封。

【包裝】30片/盒。

【有效期】36月

【批準文號】國藥準字H20050175

【生產(chǎn)企業(yè)】福建匯天生物藥業(yè)有限公司

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（實(shí)習編輯：林博）