替莫唑胺膠囊中的替莫唑胺不直接發(fā)揮作用,在生理pH下,它經(jīng)非酶途徑快速轉化為活性化合物MTIC[5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-酰胺]。人們認為MTIC的細胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用,烷基化主要發(fā)生在鳥(niǎo)嘌呤的O6和N7位。那么,替莫唑胺膠囊的功能主治是有哪些呢?
替莫唑胺膠囊的主要成份是替莫唑胺。化學(xué)名:3.4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]-不對稱(chēng)-四唑-8-酰胺。分子式:C6H6N6O2。分子量:194.15。
替莫唑胺膠囊的功能主治是用于治療新診斷的多形性膠質(zhì)母細胞瘤,開(kāi)始先與放療聯(lián)合治療,隨后作為輔助治療,常規治療后復發(fā)或進(jìn)展的多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。
替莫唑胺膠囊的用法用量是起始劑量:150mg/m2/日,共5天,然后停藥23天。一周期為28天。從第2周期開(kāi)始,根據前1周期不良反應,劑量可增至200mg/m2/日,或減至100mg/m2.常規患者治療:以前曾接受過(guò)化療者的起始劑量是150mg/m2/日,共5天。成人沒(méi)有接受過(guò)其他化療者的起始劑量為200mg/m2/日,均連用5天,28天為一個(gè)周期。治療可繼續到病變出現進(jìn)展,最多為2年。
替莫唑胺膠囊的注意事項是對于接受42-49天合并治療者需要預防卡氏肺囊蟲(chóng)性肺炎發(fā)生。男性患者在治療過(guò)程及治療結束后6個(gè)月之內應避孕,在接受該治療之前應冰凍保存精子。嚴重肝功能異常或腎功能異常者慎用。本藥不應用于哺乳期婦女。目前尚無(wú)3歲以下多形性膠質(zhì)母細胞瘤患兒使用該藥的臨床經(jīng)驗。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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