替莫唑胺膠囊的主要成份為替莫唑胺。替莫唑胺膠囊為硬膠囊,內容物為白色至淡粉色或淡棕色粉末。那么,替莫唑胺膠囊的注意事項有哪些呢?
替莫唑胺膠囊口服后,24小時(shí)尿內的原形藥占劑量的5%-10%左右,其余是以AIC(4-氨基-5-咪唑-鹽酸羧酰胺)形式或其他極性代謝物排泄到尿中。替莫唑胺膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)的群體分析表明本品血漿清除率與年齡、腎功能或吸煙無(wú)關(guān)。替莫唑胺膠囊的Ames/沙門(mén)氏菌和HPBL試驗中顯示有致突變作用;并在人外周淋巴細胞測定中能引起染色體畸變。
替莫唑胺膠囊能迅速通過(guò)血腦屏障,進(jìn)入腦脊液。替莫唑胺膠囊對成年患者口服后,替莫唑胺膠囊被迅速吸收,在服藥后20分鐘就可達到血藥峰濃度(平均時(shí)間為0.5-1.5小時(shí))。替莫唑胺膠囊的血漿清除率、分布容積和半衰期都與劑量無(wú)關(guān)。替莫唑胺膠囊的蛋白結合率低(10-20%),因此估計不會(huì )與蛋白結合率高的藥物發(fā)生相互作用。替莫唑胺膠囊口服后7天內糞便內排泄的14C為0.8%,表明藥物是完全吸收的。替莫唑胺膠囊的注意事項是:
1.有可能出現骨髓抑制,給藥前患者必須進(jìn)行絕對中性粒細胞及血小板數檢查。在治療第22天(首次給藥后的21天)或其后48小時(shí)內檢測病人的全血數,之后每星期測定一次,直到測得的絕對中性粒細胞數(ANC)≥1.5×109/L,血小板數≥100×109/L時(shí),再進(jìn)行下一周期的治療。
2.肝、腎機能損傷病人慎用本品。
3.替莫唑胺影響睪丸的功能,男性病人應采取避孕措施。
4.女性病人在接受替莫唑胺治療時(shí)應避免懷孕。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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