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他扎羅汀乳膏適用于治療尋常性斑塊型銀屑病嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/11/7 11:00:53
    導讀:他扎羅汀乳膏為皮膚外用的維生素A酸類(lèi)的前體藥,具有調節表皮細胞分化和增殖以及減少炎癥等作用。他扎羅汀乳膏(樂(lè )為)適用于治療尋常性斑塊型銀屑病和面部痤瘡。

斑塊型銀屑病比較少見(jiàn)。主要表現為界限清楚的斑塊,硬幣至手掌大小,數目不定,或相互融合,有輕度浸潤,色淡紅或紫褐,上面覆蓋有細薄鱗屑,無(wú)點(diǎn)狀出血現象。好發(fā)于軀干及四肢近端等處,頭部、面部、手足部位偶可受累,不侵犯粘膜,可無(wú)或僅有輕度瘙癢。常冬季加重,夏季好轉。病程緩慢,一般不會(huì )自行消退。病久后出現苔癬樣肥厚或萎縮,類(lèi)似皮膚異色癥的外觀(guān)。好發(fā)于中年,斑塊型銀屑病皮損有的可演變?yōu)檗尤庋磕[。他扎羅汀乳膏適用于治療尋常性斑塊型銀屑病嗎?

他扎羅汀乳膏(樂(lè )為)適用于治療尋常性斑塊型銀屑病和面部痤瘡

他扎羅汀乳膏(樂(lè )為)的主要成份是他扎羅汀。化學(xué)名:6-[(3,4-二氫-4,4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基)乙炔基]-3-吡啶羧酸乙酯。分子式:C21H21NO2S。分子量:351.46。他扎羅汀乳膏(樂(lè )為)為乳劑型基質(zhì)的白色乳膏。

據文獻報道,外用他扎羅汀,其結構中的酯被水解生成活性代謝物他扎羅汀酸,在血漿中幾乎不能檢測出原藥。他扎羅汀酸與血漿蛋白高度結合(>99%)。他扎羅汀和他扎羅汀酸最終代謝為砜、亞砜以及其它極性化合物,所有這些代謝物均通過(guò)尿和糞便排泄。無(wú)論健康人、銀屑病、尋常痤瘡患者外用他扎羅汀時(shí),他扎羅汀酸的半衰期相似,均為18小時(shí)。對9名銀屑病患者14天的多劑研究中,每天給藥一次,將0.1%他扎羅汀乳膏涂于未包合的皮膚上(占體表面積5~35%;平均值±偏差為14±11%),最后一次給藥后8小時(shí),測得他扎羅汀酸的Cmax為2.31±2.78ng/ml,其中5位給藥劑量為2mg/cm2的患者在第15天時(shí),測得AUC0~24hr為31.2±35.2ng?hr/ml。0.05%或0.1%他扎羅汀乳膏治療銀屑病的臨床試驗中,139名患者有3名可檢測出血漿中他扎羅汀濃度,最高的為0.09ng/ml,139名患者中有78名可檢測到他扎羅汀酸。其中有3名使用0.1%乳膏的患者,其血漿中他扎羅汀酸濃度大于1ng/ml,最高為2.4ng/ml。但由于血樣隨時(shí)間的變化,藥物所涂皮損范圍不同及用藥劑量差別,準確的最大血漿濃度尚不清楚。中重度尋常痤瘡患者外用0.1%他扎羅汀乳膏,每天一次,其中8位用于面部,10位用于體表(占體表面積15%),均為女性患者,治療29天。在第15天時(shí)兩個(gè)劑量組的他扎羅汀酸Cmax和AUC值達峰值。皮損占體表15%面積的痤瘡患者,其Cmax和AUC高于面部痤瘡患者10倍。該研究中,第15天時(shí),測得最大Cmax為1.91ng/ml。面部痤瘡組第15天測得的他扎羅汀酸Cmax和AUC0-24h分。

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(實(shí)習編輯:孫媛媛)

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