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瑞舒伐他汀鈣片對骨骼肌有影響嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/11/5 10:14:28
    導讀:對骨骼肌的影響:在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產(chǎn)生影響的報道,如肌痛、肌病(包括肌炎),以及罕見(jiàn)的橫紋肌溶解,特別是在使用劑量大于20mg的患者中。

藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,瑞舒伐他汀鈣片骨骼肌有影響嗎?

本品口服5小時(shí)后血藥濃度達到峰值。絕對生物利用度為20%。瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結合率(主要是白蛋白)約為90%。

瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝(約10%)。用人肝細胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示,瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而內酯代謝物被認為在臨床上無(wú)活性。對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來(lái)自瑞舒伐他汀。

對骨骼肌的影響:在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產(chǎn)生影響的報道,如肌痛、肌病(包括肌炎),以及罕見(jiàn)的橫紋肌溶解,特別是在使用劑量大于20mg的患者中。在服用本品的患者中觀(guān)察到肌酸激酶(CK)水平的升高呈劑量相關(guān)性:大多數病例是輕度的、無(wú)癥狀的和短暫的。若CK水平升高(]5xULN),應中止治療。

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(實(shí)習編輯:王博英)

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