瑞舒伐他汀鈣片的主要成份為瑞舒伐他汀鈣。瑞舒伐他汀鈣片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么,瑞舒伐他汀鈣片對骨骼肌的影響是怎樣呢?
瑞舒伐他汀鈣片約90%劑量以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)),其余部分通過(guò)尿液排出。瑞舒伐他汀鈣片在尿中約5%為原形。瑞舒伐他汀鈣片的血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長(cháng)。瑞舒伐他汀鈣片的血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(shí)(變異系數為21.7%)。瑞舒伐他汀鈣片和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。
瑞舒伐他汀鈣片口服5小時(shí)后血藥濃度達到峰值。瑞舒伐他汀鈣片的絕對生物利用度為20%。瑞舒伐他汀鈣片被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀鈣片的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀鈣片的血漿蛋白結合率(主要是白蛋白)約為90%。瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運動(dòng)治療、減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)等。
瑞舒伐他汀鈣片對骨骼肌的影響:在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產(chǎn)生影響的報道,如肌痛、肌病(包括肌炎),以及罕見(jiàn)的橫紋肌溶解,特別是在使用劑量大于20mg的患者中。
在服用本品的患者中觀(guān)察到肌酸激酶(CK)水平的升高呈劑量相關(guān)性:大多數病例是輕度的、無(wú)癥狀的和短暫的。若CK水平升高(]5xULN),應中止治療。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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