替比夫定片為薄膜包衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。主要成份為替比夫定。那么,替比夫定片會(huì )出現虛弱現象嗎?
替比夫定片的分布,替比夫定片在體外與人血漿蛋白的結合率較低(3.3%)。替比夫定片口服后,估算的表觀(guān)分布容積超出全身體液量,替比夫定片提示廣泛分布于全身各組織內。替比夫定片在血漿和血細胞間分布均勻。替比夫定片的代謝,替比夫定片在健康受試者服用14+C標記的替比夫定后,檢測不出代謝產(chǎn)物。替比夫定片不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物或抑制劑。
替比夫定片的消除,替比夫定片達到峰值后,替比夫定片血藥濃度以雙指數方式下降,終末消除半衰期(T1/2)為40-49小時(shí)。替比夫定片主要以原形通過(guò)尿液排泄。替比夫定片的食物對口服吸收的影響,替比夫定片600mg單一劑量與高脂(約55g)、高熱量(約950千卡)飲食同時(shí)給予患者服用時(shí),替比夫定片的吸收和暴露均不受影響。替比夫定片在進(jìn)食或空腹的條件下均可服用。
替比夫定片的腎清除率接近正常腎小球濾過(guò)率,提示主要排泄機制為被動(dòng)擴散。替比夫定片單劑量口服600mg后,約42%劑量在給藥后的7天中通過(guò)尿排泄。替比夫定片由于腎排泄是替比夫定的主要消除途徑,替比夫定片對于中到重度腎功能不全的患者及那些正在接受血液透析的患者,需要進(jìn)行給藥間隔調整。
替比夫定片的國外臨床研究中常見(jiàn)副作用為虛弱,頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良。本品可能造成患者CK值升高,在替比夫定注冊研究中,中度CK升高的患者比例顯著(zhù)升高,為12.9%,部分患者有橫紋肌溶解傾向,偶見(jiàn)重癥肌無(wú)力。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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