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使用貝雙定會(huì )出現惡心嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/11/4 12:10:33
    導讀:貝雙定達到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。貝雙定的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。

貝雙定為白色或類(lèi)白色片。貝雙定的主要成份為恩替卡韋。化學(xué)名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,使用貝雙定會(huì )出現惡心嗎?

貝雙定在達到血漿峰濃度后,貝雙定的血藥濃度以雙指數方式下降,貝雙定達到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。貝雙定的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。貝雙定主要以原形通過(guò)腎臟清除,貝雙定的清除率為給藥量的62-73%。貝雙定對腎清除率為360-471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。

貝雙定對健康人群口服用藥后,貝雙定被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。貝雙定每天給藥一次,6-10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。貝雙定進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),Cmax降低44-46%,貝雙定的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)降低18-20%。貝雙定應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。

貝雙定的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,貝雙定表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,貝雙定廣泛分布于各組織。貝雙定的體外實(shí)驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。貝雙定在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。貝雙定不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。

貝雙定最常見(jiàn)的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實(shí)驗室檢測指標異常而退出研究。

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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)

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