富馬酸喹硫平片不僅對精神分裂癥陽(yáng)性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀如抑郁、焦慮及認知缺陷癥狀。那么舒思片(富馬酸喹硫平片)的藥代動(dòng)力學(xué)主要有什么?
喹硫平口服后吸收良好,代謝完全。進(jìn)食對喹硫平的生物利用度無(wú)明顯影響。喹硫平的血漿蛋白結合率為83%。活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。喹硫平及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時(shí)。
臨床試驗證實(shí),每日兩次給藥時(shí)喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進(jìn)一步證實(shí),該藥對5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續12小時(shí)。
喹硫平和N-脫烴基喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)是線(xiàn)性的,無(wú)性別差別。老年人喹硫平的平均清除率較18-65歲成年人低30-50%。
嚴重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/73m2)和肝損害(穩定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%,但個(gè)體一清除率值都在正常人群范圍之內。在尿中,游離喹硫平和人血漿活性代謝物N-脫烴基喹硫平的平均摩爾比例小于5%。
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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)
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