噻托溴銨粉吸入劑的生產(chǎn)企業(yè):BoehringerIngelheimPharmaGmbH&Co.KG(德國),批準文號:H20100194。本品適用于慢性阻塞性肺病(COPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預防。
那么,噻托溴銨粉吸入劑的毒性大嗎?
噻托溴銨粉吸入劑的主要成份為噻托溴銨。輔料:乳糖。化學(xué)名稱(chēng):(1R,2R,4S,5S,7S)-7-[2-羥基-2,2-二(2-噻吩基)乙酰氧]-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮陽(yáng)離子三環(huán)[3.3,1.02.4]壬烷溴化物。分子式:C19H22BrNO4S2;分子量:472.41。
噻托溴銨粉吸入劑適用于慢性阻塞性肺病(COPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預防。臨用前,取膠囊1粒放入專(zhuān)用吸入器的刺孔槽內,用手指撳壓按扭,膠囊兩端分別被細針刺孔,然后將口吸器放入口腔深部,用力吸氣,膠囊隨著(zhù)氣流產(chǎn)生快速旋轉,膠囊中的藥粉即噴出囊殼,并隨氣流進(jìn)入呼吸道。成人:一次1粒,一日1次。
噻托溴銨粉吸入劑的生殖毒性:大鼠吸入劑量達1.689mg/kg/d(按體表面積計算,約為臨床推薦日劑量的760倍),對生育力未見(jiàn)影響。大鼠吸入劑量達0.078mg/kg/d(按體表面積計算,約為臨床推薦日劑量的35倍),有流產(chǎn),活胎數量和平均胎兒重量減少,胎兒的性成熟延遲的作用;兔吸入劑量達0.4mg/kg/d(按體表面積計算,約為臨床推薦日劑量的360倍),增加植入后的丟失。但在大鼠和兔吸入劑量分別為0.009和0.088mg/kg/d(按體表面積計算,約為臨床推薦日劑量的4和80倍),未見(jiàn)這種作用。
遺傳毒性:本品細菌基因突變試驗、V79中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、人淋巴細胞體外染色體畸變試驗、小鼠微核試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗結果均為陰性。
致癌性:大鼠吸入本品劑量達0.059mg/kg/d(按體表面積計算,相當于臨床推薦日劑量的25倍)104周,雌性小鼠吸入本品劑量達0.145mg/kg/d(按體表面積計算,相當于臨床推薦日劑量的35倍)83周,雄性小鼠吸入本品劑量達0.002mg/kg/d(按體表面積計算,相當于臨床日推薦劑量的0.5倍)101周,未觀(guān)察到致癌作用。
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(實(shí)習編輯:陳生)
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