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妊娠期婦女可以服用艾拉莫德片嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/10/17 9:39:32
    導讀:艾拉莫德片(艾得辛)為白色或類(lèi)白色片。主要成份是艾拉莫德。妊娠期婦女、哺乳期婦女以及治療期間有生育要求的婦女禁用。   

妊娠期全過(guò)程共分為3個(gè)時(shí)期:妊娠13周末以前稱(chēng)早期妊娠;第14~27周末稱(chēng)中期妊娠;第28周及其后稱(chēng)晚期妊娠。艾拉莫德片(艾得辛)適用于活動(dòng)性類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀治療,適用于男性及治療期間無(wú)生育要求的婦女。妊娠期婦女可以服用艾拉莫德片嗎?

艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動(dòng)力學(xué)特性,在治療劑量范圍內(25mg~50mg),艾拉莫德暴露程度與劑量呈比例,主要藥代動(dòng)力學(xué)參數無(wú)性別差異。艾拉莫德的生物利用度不受食物影響。2.口服治療劑量的艾拉莫德后,于3.1~4.6小時(shí)達血藥濃度峰值。每日2次,多次給藥后3日內達到穩態(tài)濃度。平均穩態(tài)濃度為Cav為0.76±0.19(μg/ml),平均表觀(guān)分布容積0.20L·kg,平均血漿清除率0.0133L·h·kg艾拉莫德消除半衰期為10.5小時(shí),觀(guān)察到血漿中有一定的藥物蓄積。尿藥排泄試驗表明,口服50mg,空腹組和飲食組分別僅有0.0685±0.056%,0.0608±0.033%以原型藥從腎臟排除。

艾拉莫德可以抑制膠原性關(guān)節炎模型大鼠的足腫脹,緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾拉莫德的作用機制尚不完全清楚。文獻報道,在體外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,進(jìn)而抑制炎性細胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、腫瘤壞死因子α)的生成。艾拉莫德還可以在體外與小鼠和人的B細胞直接發(fā)生作用,抑制免疫球蛋白的生成。此外有文獻報道,艾拉莫德在體外可抑制純化的環(huán)氧酶-2(COX-2)的活性(IC50=7.7μg/ml),但對環(huán)氧酶-1(COX-1)的活性無(wú)影響。2.毒性作用:(1)遺傳毒性:艾拉莫德鼠傷寒沙門(mén)氏菌回復突變試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗的結果均為陰性。(2)生殖毒性:雌性和雄性大鼠在交配前經(jīng)口服用艾拉莫德,在劑量達到60mg/kg/天時(shí)(按體表面積折算計,約相當于人體推薦劑量的10倍),交配率出現下降。在胚胎發(fā)育階段,雌性妊娠大鼠經(jīng)口服用艾拉莫德60mg/kg/天,胎仔的成活率明顯減少。雌性大鼠在圍產(chǎn)期經(jīng)口服用艾拉莫德,當劑量等于或大于30mg/kg/天時(shí),仔鼠出現體重增長(cháng)緩慢,生理和神經(jīng)發(fā)育延緩。(3)致癌性:尚未進(jìn)行艾拉莫德系統的致癌性試驗。

艾拉莫德片(艾得辛)的主要成份是艾拉莫德。化學(xué)名:N-[3-(甲酰胺基)-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]-甲烷磺酰胺。分子式:C17H14N2O6S。分子量:374.37。無(wú)相關(guān)臨床試驗資料,基于大鼠動(dòng)物生殖毒性試驗結果提示,妊娠期婦女、哺乳期婦女以及治療期間有生育要求的婦女禁用。

妊娠期婦女、哺乳期婦女以及治療期間有生育要求的婦女禁用艾拉莫德片(艾得辛)。

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(實(shí)習編輯:孫媛媛)

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