使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，磷酸奧司他韋膠囊的藥理毒理是怎樣的?

磷酸奧司他韋膠囊的藥理毒理：

藥理作用

磷酸奧司他韋是其活性代謝產(chǎn)物的藥物前體，其活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）是強效的選擇性的流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑。神經(jīng)氨酸酶是病毒表面的一種糖蛋白酶，其活性對新形成的病毒顆粒從被感染細胞中釋放和感染性病毒在人體內進(jìn)一步播散至關(guān)重要。

磷酸奧司他韋的活性代謝產(chǎn)物能夠抑制甲型和乙型流感病毒的神經(jīng)氨酸酶活性。在體外對病毒神經(jīng)氨酸酶活性的半數抑制濃度低至納克水平。在體外觀(guān)察到活性代謝產(chǎn)物抑制流感病毒生長(cháng)，在體內也觀(guān)察到其抑制流感病毒的復制和致病性。

本品通過(guò)抑制病毒從被感染的細胞中釋放，從而減少了甲型或乙型流感病毒的播散。

對自然獲得的和實(shí)驗室性流行性感冒進(jìn)行的研究顯示：應用磷酸奧司他韋并沒(méi)有影響人體對感染產(chǎn)生正常的體液免疫反應。對滅活疫苗的抗體反應并沒(méi)有受磷酸奧司他韋治療的影響。

毒理研究

臨床前研究數據表明，根據常規安全性藥理學(xué)、多次給藥毒性和遺傳毒性研究結果，奧司他韋對人體沒(méi)有特殊的危害。

致癌性：三項潛在致癌性研究（分別對大鼠和小鼠進(jìn)行的為期2年的奧司他韋研究，一項用活性代謝物進(jìn)行的為期6個(gè)月的轉基因Tg:AC小鼠試驗）的結果為陰性。

誘變性：奧司他韋及其活性代謝物在標準遺傳毒性試驗組合中呈陰性。

對生殖力的損傷：對大鼠進(jìn)行日劑量高達1500mg/kg的生殖力研究，結果證明該劑量對雌性和雄性都沒(méi)有不良影響。

致畸性：分別對大鼠和小鼠進(jìn)行了日劑量高達1500mg/kg和500mg/kg的畸形學(xué)研究。未發(fā)現對胚胎-胎兒發(fā)育的影響。對出生前/出生后大鼠進(jìn)行研究，發(fā)現1500mg/kg/天劑量組大鼠的分娩時(shí)間延長(cháng)：奧司他韋及其代謝物的人體藥物曝露量與大鼠的最大無(wú)作用劑量（500mg/kg/天）之間的安全性范圍分別為480倍和44倍。大鼠和兔的胎兒藥物曝露量大約為母體的15-20%。

其他：在哺乳大鼠中，奧司他韋及其代謝物可分泌于乳汁。奧司他韋及其代謝物是否分泌于人類(lèi)乳汁尚不清楚，但是對動(dòng)物數據進(jìn)行外推，估計其數值分別大約為0.01mg/天和0.3mg/天。用豚鼠進(jìn)行“最大值法”皮膚致敏試驗，發(fā)現奧司他韋具有潛在的皮膚致敏性。對誘導動(dòng)物進(jìn)行激發(fā)，大約有50%的動(dòng)物在用未經(jīng)配方的活性成分處理后出現紅斑。對兔的眼睛具有可逆的刺激性。盡管單次口服大劑量磷酸奧司他韋對成年大鼠沒(méi)有影響，但是這種劑量對于七日齡幼鼠卻會(huì )產(chǎn)生毒性，包括死亡。劑量為657mg/kg或更高時(shí)可觀(guān)察到這種作用。劑量為500mg/kg時(shí)，包括連續慢性治療（在出生后7-21天，每天給藥500mg/kg），未觀(guān)察到不良反應。

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（實(shí)習編輯：李偉君）