拉米夫定膠囊，可被胃腸道良好吸收，正常情況下成人口服拉米夫定后生物利用度為80-85%。那么，拉米夫定膠囊的藥理作用是怎樣？

拉米夫定膠囊的藥理作用是：

拉米夫定為核苷類(lèi)似物，可在細胞內磷酸化，成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP)，并以環(huán)腺苷磷酸形式，通過(guò)乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中，競爭性抑制脫氧胞嘧啶核苷酸的利用，導致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動(dòng)物α、β和γ-DNA多聚酶的弱抑制劑。在體外實(shí)驗中，拉米夫定三磷酸鹽在肝細胞中的半衰期為17-19小時(shí)。拉米夫定為一種抗病毒藥，在多種實(shí)驗細胞系及感染動(dòng)物模型上均表現出對乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動(dòng)物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的4和14天內分別出現乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。

長(cháng)期使用拉米夫定，可導致HBV對其敏感性降低。病毒株基因型分析顯示，此種變化與HBV聚合酶催化反應區YMDD序列552位點(diǎn)上的蛋氨酸被纈氨酸或異亮氨酸取代以及528位點(diǎn)上的亮氨酸被蛋氨酸取代有關(guān)。在體外，含YMDD變異的HBV重組體的復制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它變異是否與其對拉米夫定的體外敏感性下降有關(guān)。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）