拉米夫定膠囊的主要成份為拉米夫定。拉米夫定膠囊為膠囊劑，內容物為白色或類(lèi)白色顆粒和粉末。那么，拉米夫定膠囊的停藥標準是怎樣呢？

拉米夫定膠囊的靜脈給藥研究結果表明，拉米夫定膠囊平均分布容積為1.3L/kg，拉米夫定膠囊在治療劑量范圍內藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性，拉米夫定膠囊并且與白蛋白的血漿蛋白結合率較低(<36%)。拉米夫定膠囊的有限的資料表明拉米夫定可通過(guò)中樞神經(jīng)系統，進(jìn)入腦脊液(CSF)中，拉米夫定膠囊口服2-4小時(shí)后，腦脊液/血清中藥物濃度的比值平均約為0.12。拉米夫定膠囊清除的一個(gè)次要途徑，唯一已知的拉米夫定在人體中的代謝物是轉硫代謝物。拉米夫定膠囊的肝臟代謝程度低(5-10%)，且血漿蛋白結合率低，拉米夫定膠囊與其代謝物之間發(fā)生相互作用的可能性很小。

拉米夫定膠囊可被胃腸道良好吸收，拉米夫定膠囊在正常情況下成人口服拉米夫定后生物利用度為80-85%。拉米夫定膠囊口服給藥后，拉米夫定膠囊最大血藥濃度(Cmax)的平均達峰時(shí)間(Tmax)約為1小時(shí)。以每日1次，每次100mg的治療劑量給予拉米夫定，拉米夫定膠囊最大血藥濃度Cmax為1.1-1.5mg/mL(4.8-6.5mmol/L)左右，拉米夫定膠囊的谷值血藥濃度為0.015-0.020mg/mL(0.065-0.087mmol/L)。拉米夫定膠囊與食物同時(shí)服用可延遲Tmax并降低Cmax(最大至47%)，但不會(huì )改變其生物利用度(按藥時(shí)曲線(xiàn)下面積計算)，因此，飯前和飯后服用本品均可。拉米夫定膠囊的停藥標準是：

拉米夫定長(cháng)期治療后，可使HBV多聚酶基因發(fā)生多位點(diǎn)變異，出現耐藥性，突然停藥后，病毒的變異株和剩余的野生株可能重新活躍，加速復制，所以部分患者會(huì )出現停藥后的“反跳”現象，HBV-DNA、HBeAg重新轉陽(yáng)，轉氨酶升高，個(gè)別患者甚至會(huì )出現黃疸和肝功能失代償，病情加重，因而服用拉米夫定者不宜突然停藥。

停服拉米夫定確實(shí)很有講究，也確實(shí)不能隨意停用。專(zhuān)家們對停用拉米夫定是這樣認識的：1、拉米夫定用藥周期較長(cháng)，至少在18個(gè)月以上。

⒉慢性乙肝患者服用拉米夫定1年后，HBeAg轉為抗-HBe？HBV-DNA轉陰，肝功能正常，癥狀已消失，還要堅持服用半年，如無(wú)變化才考慮停藥。

⒊慢性乙肝病人在治療前HBeAg為陰性，但是，HBV-DNA為陽(yáng)性，拉米夫定必須服用2年，HBVDNA轉陰后可考慮停藥。

⒋慢性乙肝病人在服用拉米夫定治療過(guò)程中，如果轉氨酶（ALT）明顯升高，達到500單位以上，甚至發(fā)現黃疸，此時(shí)不可輕易停藥，應當聯(lián)合其它抗病毒藥（請咨詢(xún)在線(xiàn)醫生），同時(shí)聯(lián)用大劑量胸腺肽和保肝藥、對癥治療，直到病情穩定半年后才考慮停藥。

⒌服用拉米夫定治療6個(gè)月，轉氨酶（ALT）升高<500單位，HBVDNA水平較治療前高，并持續不降，可考慮停藥，或改用其他抗乙肝病毒藥（如博爾泰力）治療。

⒍治療過(guò)程中如果發(fā)現乙肝病毒YMDD變異，轉氨酶（ALT）輕度升高，此時(shí)一邊觀(guān)察，一邊繼續服藥，不必急于停藥，病人仍可受益。

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（實(shí)習編緝：李華藝）