硝酸異山梨酯片主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),后者釋放一氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶。那么,硝酸異山梨酯片的性狀是有什么呢?
硝酸異山梨酯片的性狀是為白色或類(lèi)白色粉末。
硝酸異山梨酯片主要成份是硝酸異山梨酯。化學(xué)名:1,4,3,6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯。分子式:C6H8N2O8。分子量:236.14。
硝酸異山梨酯片口服:預防心絞痛,一次5~10mg,一日2~3次,一日總量10~30mg由于個(gè)體反應不同,需個(gè)體化調整劑量。
硝酸異山梨酯片口服吸收完全,平均生物利用度(F)約25%,口服30%,舌下40%~60%,肝臟首過(guò)效應明顯。血清濃度達峰時(shí)間在服藥后1小時(shí),一次用藥作用持續2~4小時(shí)。吸收后的分布容積為2~4L/kg,清除率為2~4L/min,半衰期約1小時(shí)。脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯(75%~85%),兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強,半衰期為5小時(shí),在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴血管作用。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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