生活中,由于疏忽大意,吃錯藥的情況屢見(jiàn)不鮮。一旦吃錯藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至會(huì )有生命危險,那么,阿立哌唑片會(huì )引起關(guān)節病不?
阿立哌唑主要通過(guò)三種生物轉化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。根據體外試驗的結果,CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化,CYP3A4參與N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。在穩態(tài)時(shí),其活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。
約8%的白種人缺乏代謝CYP2D6底物的能力,被分類(lèi)為代謝低下者(PM),其它為代謝充分者(EM)。與EM比較,PM的阿立哌唑暴露量大約增加80%,活性代謝物暴露量大約減少30%。這導致PM的阿立哌唑總活性藥物成分暴露高出EM約60%。在EM中合并使用阿立哌唑和CYP2D6抑制劑,例如奎尼丁,可導致阿立哌唑血漿暴露量增加112%,因此需要進(jìn)行劑量調整。阿立哌唑在EM和PM中的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和146小時(shí)。阿立哌唑不抑制或誘導CYP2D6代謝途徑。
口服單劑量[[sup]14[/sup]C]標記的阿立哌唑后,在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性。1%以原藥經(jīng)尿液排出,18%以原藥經(jīng)糞便排出。
阿立哌唑片肌肉骨骼系統可能的不良反應:常見(jiàn)—肌肉痛性痙攣;少見(jiàn)—關(guān)節痛、肌衰弱、關(guān)節病、骨痛、關(guān)節炎、肌無(wú)力、痙攣、滑囊炎、肌病;罕見(jiàn)—風(fēng)濕性關(guān)節炎、橫紋肌溶解、肌腱炎、腱鞘炎。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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