藥代動(dòng)力學(xué)是藥物的基礎，用藥時(shí)要留意清楚再使用。那么，那格列奈片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何？

那格列奈片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1、吸收和生物利用度：餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收，藥物濃度平均峰值通常出現在服藥1小時(shí)內。以溶液形式口服時(shí)，那格列奈幾乎完全并迅速吸收（≥90%）。口服的絕對生物利用度約為72%。每日三餐前給2型糖尿病患者那格列奈60～240mg共1周后，那格列奈顯示出線(xiàn)性的藥代動(dòng)力學(xué)特征，AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依賴(lài)于藥物劑量。

2、分布：依據靜脈給藥數據估計的那格列奈穩態(tài)分布容積大約是10升。體外研究表明那格列奈大部分（97～99%）與血漿蛋白結合，主要是血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。在那格列奈0.1～10μg/ml的測試范圍內其與血漿蛋白結合的能力與藥物濃度無(wú)關(guān)。

3、代謝：那格列奈在清除前主要通過(guò)混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產(chǎn)物來(lái)自于異丙基側鏈的羥化，羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團，其活性分別較那格列奈低5-6和3倍。較少的代謝產(chǎn)物是那格列奈的二醇、異丙醇和酰基葡萄糖醛酸甙。只有那格列奈的少量異丙醇代謝產(chǎn)物具有活性，強度與那格列奈相當。從目前體內及體外實(shí)驗得出的數據表明：那格列奈主要由CYP2C9代謝(70%)，部分由CYP3A4代謝(30%)。

4、排泄：那格列奈及其代謝產(chǎn)物的清除迅速徹底。服藥后6小時(shí)內大約75%的[[sup]14[/sup]C]那格列奈可在尿中回收。大部分（83%）的[[sup]14[/sup]C]那格列奈在尿中排泄，另10%在糞便中排泄。大約所服藥物的6～16%以原形在尿中排泄。在健康志愿者和2型糖尿病患者中那格列奈血漿濃度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均為1.5小時(shí)。與較短的清除半衰期相一致，那格列奈劑量加倍至240mg每日3次也無(wú)明顯蓄積。

5、食物影響：餐后服用那格列奈，其吸收（AUC）程度不受影響。但吸收速度降低，表現為峰濃度（Cmax）降低和血漿達峰時(shí)間（Tmax）延遲。因此推薦餐前服用那格列奈。通常餐前1分鐘服用，也可餐前30分鐘內服用。

6、性別：男女之間未發(fā)現那格列奈藥代動(dòng)力學(xué)有臨床意義的差異。

沒(méi)有一個(gè)朋友能夠比得上健康，沒(méi)有一個(gè)敵人能夠比得上疾病，為了您的健康，請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用，同時(shí)密切接受隨訪(fǎng)，以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過(guò)程有任何不良反應或疑惑，亦可第一時(shí)間向方舟健客在線(xiàn)醫生咨詢(xún)，熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111。

（實(shí)習編輯：李嘉穎）