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鹽酸司來(lái)吉蘭片藥代動(dòng)力學(xué)是如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/11 11:43:20
    導讀:代謝物主要通過(guò)尿液排泄,百分之十五在糞便排泄。并由于本品不可逆轉地抑制MAOB受體,臨床作用的時(shí)間不取決于本品淸除率,所以每日一次劑量已足夠。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,鹽酸司來(lái)吉蘭片藥代動(dòng)力學(xué)是如何?

司來(lái)吉蘭是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑,抑制多巴胺的重攝取及突觸前受體。這些作用促進(jìn)腦內多巴胺的功能。在早期柏金森病治療,雙盲臨床驗證顯示單司來(lái)吉蘭不加左旋多巴病人,比安慰劑組病人顯著(zhù)維持較長(cháng)時(shí)間,而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當加入左旋多巴后,司來(lái)吉蘭能增加及延長(cháng)左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量,與左旋多巴并用時(shí),司來(lái)吉蘭特別能減少帕金森病的波動(dòng),例如劑末癥狀。與傳統的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,本品不會(huì )增加酪胺類(lèi)物質(zhì)的高血壓(芝士效應)反應.

鹽酸司來(lái)吉蘭片藥代動(dòng)力學(xué):司來(lái)吉蘭迅速被胃腸道吸收,口服半小時(shí)后達峰值。生物利用度低,僅平均百分之十的未變化的司來(lái)吉蘭在循環(huán)系統內(個(gè)體差異大)?司來(lái)吉蘭是親脂性,略帶堿性,迅速滲入各組織,包括腦,并迅速分布于人身體各部份,靜注lOmg后,其分布體積約500公升,司來(lái)吉蘭在治療劑量下,約75-85%司來(lái)吉蘭與血漿蛋白結合。主要通過(guò)肝代謝為去甲基司來(lái)吉蘭,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,這3種代謝物人類(lèi)一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測到。平均淸除半衰期為1.6小時(shí)。總身體淸除率約每小時(shí)240公升。代謝物主要通過(guò)尿液排泄,百分之十五在糞便排泄。并由于本品不可逆轉地抑制MAOB受體,臨床作用的時(shí)間不取決于本品淸除率,所以每日一次劑量已足夠。

通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。

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(實(shí)習編輯:王博英)

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